Page 267 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques

6. L.ES INHIBITEURS DES BÊTA-LACTAMASES 257

Figure 5 : données RMN 'H (DMSO d6, 100 MHz)
On notera les valeurs des constantes de couplages des hydrogènes portés par les
carbones 5 et 6 :
H; et Hg, vicinaux : 16,4Hz
H, et Hg de configuration trans ont une constante faible (1,7 Hz) comme
en série thiénamycine : 3 Hz
H, et H a de configuration cis (4,4 Hz), comparables à J = 4Hz chez les péni-
6
cillines

4.4. ACTIVITÉS

ln vitro, le sulbactam exerce sur les bêta-lactamases un effet inhibiteur de type
réversible ou irréversible selon les germes et les méthodologies. Le mécanisme
en est décrit en 1-3.
L'activité est bonne sur le plus grand nombre des enzymes secrétées par les
germes à Gram -, mais, en général, à des concentrations plus élevées que cel-
les d'acide clavulanique. La différence en défaveur du sulbactam est spéciale-
l
ment nette avec les enzymes TEM d'Escherichia coli et d'Haemophius influenzae.
Cependant, le sulbactam ne semble pas se montrer inducteur, lui, pour les ger-
mes à enzymes d'origine chromosomique.
Par ailleurs, le sulbactam ne possède pas d'effet antibiotique propre; à
l'exception des Neisseria, la plupart des germes est insensible.
Le sulbactam présente une forte affinité par les PFP, de Proteus mirabilis et
PFP, d'Acinetobacter mais les effets morphologiques n'apparaissent qu'à des