Page 10 - settembre
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MEDICINA
SCHEDA
Chi:
Cnr-Nanotec,
Università di Saragozza
Che cosa:
Structural stability of SARS-CoV-2 3CLpro and identification of quer- cetin as an inhibitor by experimen- tal screening, Olga Abian, David Ortega-Alarcon, Ana Jimenez-Ale- sanco, Laura Ceballos-Laita, Sonia Vega, Hugh T. Reyburn, Bruno Riz- zuti, Adrian Velazquez-Campoy; International Journal of Biological Macromolecules, 164: 1693-1703, 2020; https://doi.org/10.1016/j. ijbiomac.2020.07.235
Per informazioni:
Bruno Rizzuti, Cnr-Nanotec, bruno.rizzuti@cnr.it Responsabile comunicazione Cnr-Nanotec:
Gabriella Zammillo, gabriella.zammillo@nanotec.cnr.it
Sono note anche le sue proprie- tà farmacocinetiche, è ottima- mente tollerata dall’uomo”.
La quercetina può essere facil- mente modificata per sviluppare una molecola di sintesi ancora più potente, grazie alle piccole dimensioni e ai particolari grup- pi funzionali presenti nella strut- tura chimica. Poiché non può essere brevettata, chiunque può usarla come punto di partenza per nuove ricerche.
“Lo studio parte da una spe- rimentale caratterizzazione di 3CLpro, la proteasi principale di SARS-CoV-2”, precisa Olga Abian, della Università di Sara- gozza e prima autrice della pub- blicazione “Questa proteina ha una struttura dimerica, formata da due sub-unità identiche, do- tate di un sito attivo fondamen- tale per la sua attività biologica. In una prima fase del lavoro è
stata studiata con varie tecniche sperimentali, la sensibilità a varie condizioni di temperatura e pH: un risultato importante: molti gruppi lavorano su 3CLpro come possibile bersaglio farmacologi- co, in virtù del fatto che è forte- mente conservata in tutti i tipi di coronavirus.
Per questa proteina sono già segnalate in letteratura moleco- le che fungono da inibitori, ma non utilizzabili come farmaci a causa degli effetti collaterali”. “La parte più interessante di questo lavoro è lo screening spe- rimentale eseguito su 150 com- posti, grazie a cui la quercetina è stata individuata come mole- cola attiva su 3CLpro”, conclu- de Adrian Velazquez-Campoy dell’Università i Saragozza, che ha diretto il gruppo di ricerca e che ha già lavorato alla ricerca di farmaci inibitori della protei-
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