Page 244 - BUKU AJAR BIOKIMIA 1 K5FN

1. Inhibisi Kompetitif
Salah satu contoh penghambatan enzim reversibel akan dibahas: penghambatan kompetitif. Inhibitor kompetitif (I) bersaing dengan substrat untuk mengikat sisi aktif enzim. Sementara inhibitor menempati sisi aktif, inhibitor mencegah pengikatan substrat ke enzim dan menghalangi reaksi. Banyak inhibitor kompetitif secara struktural mirip dengan substrat dan bergabung dengan enzim untuk membentuk kompleks EI, tetapi tanpa mengarah ke katalisis. Inhibisi kompetitif dapat dianalisis secara kuantitatif dengan kinetika steady-state.
Dengan adanya inhibitor kompetitif, persamaan MM menjadi: V0 = Vmax[S]/(αKm + [S])
Dimana
α = 1 + [I]/KI and KI = [E][I]/[EI].
Variabel yang ditentukan secara eksperimental Km, Km yang diamati dengan adanya inhibitor kompetitif, sering disebut Km ”nyata".
Karena inhibitor kompetitif mengikat secara reversibel ke enzim, kompetisi dapat menjadi bias untuk mendukung substrat hanya dengan menambahkan lebih banyak substrat ke reaksi. Ketika [S] jauh melebihi [I], kemungkinan inhibitor akan mengikat enzim diminimalkan dan reaksi menunjukkan Vmax normal. Namun, [S] di mana Vo = 1/2 Vmax, Km nyata, meningkat dengan adanya inhibitor oleh faktor. Pengaruh ini pada Km yang jelas, dikombinasikan dengan tidak adanya efek pada Vmax, adalah penghambatan kompetitif dan mudah diungkapkan dalam plot kinetik timbal balik ganda.
241