Page 40 - LIBRO DE PSICOFARMACOLOGÍA
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Capítulo 2: Fármacos utilizados en la Epilepsia
Nombre: Primidona
Aplicaciones Terapéuticas: Eficaz en el tratamiento de todos los tipos de epilepsia, excepto
en las crisis de ausencia. Eleva el umbral de las crisis y limita su propagación. En crisis
generalizadas tónicas o tonicoclónicas (gran mal), crisis parciales simples, crisis parciales
complejas, crisis mioclónicas. (Serrano Calvache, 2002)
Farmacodinamia: Reduce los efectos excitatorios del glutamato y hace que aumenten los
inhibidores del ácido aminobutírico gamma (GABA). El efecto anticonvulsivo depende tanto
de la molécula original como de sus dos metabolitos activos, el fenobarbital y la
feniletilmalonamida, cuyas acciones son sinérgicas.
Farmacocinética:
Se absorbe por completo a través de la mucosa gastrointestinal
Alcanza su concentración plasmática máxima 3 h después de administración oral,
pero solo el 20% se une a proteínas plasmáticas.
En el hígado se metaboliza hasta convertirse en fenobarbital y feniletilmalonamida
(FEMA).
Su vida media de eliminación es de 6 a 8 h; sin embargo, su desaparición plasmática
corresponde a la aparición de sus metabolitos activos que alcanzan concentraciones
terapéuticas en casi todos los pacientes.
La vida media de la FEMA y del fenobarbital son más prolongadas: 24 a 48 h, y de
dos a seis días, respectivamente.
Cerca de 40% de la primidona se elimina intacta en la orina y el resto está formada
por FEMA no conjugada, y en menor proporción por fenobarbital y sus metabolitos.
Dosis: En adultos de 100-125 mg vía oral al acostarse inicialmente; aumentarlo en
incrementos de 100-125 mg/día cada 3 días hasta dosificación eficaz, hasta una dosis máxima
de 2 g/día. La dosis de mantenimiento usual es de 250-500 mg 3 veces al día. En niños 50
mg vía oral al acostarse inicialmente; incrementar en 50 mg en 3 días y después en
incrementos de 100-125 mg/día cada 3 días hasta dosificación eficaz. La dosis de
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