Page 40 - LIBRO DE PSICOFARMACOLOGÍA
P. 40

Capítulo 2: Fármacos utilizados en la Epilepsia


                  Nombre: Primidona


                  Aplicaciones Terapéuticas: Eficaz en el tratamiento de todos los tipos de epilepsia, excepto

                  en las crisis de ausencia. Eleva el umbral de las crisis y limita su propagación. En crisis
                  generalizadas tónicas o tonicoclónicas (gran mal), crisis parciales simples, crisis parciales

                  complejas, crisis mioclónicas. (Serrano Calvache, 2002)


                  Farmacodinamia: Reduce los efectos excitatorios del glutamato y hace que aumenten los
                  inhibidores del ácido aminobutírico gamma (GABA). El efecto anticonvulsivo depende tanto

                  de  la  molécula  original  como  de  sus  dos  metabolitos  activos,  el  fenobarbital  y  la

                  feniletilmalonamida, cuyas acciones son sinérgicas.


                  Farmacocinética:


                        Se absorbe por completo a través de la mucosa gastrointestinal

                        Alcanza su concentración plasmática máxima 3 h después de administración oral,
                         pero solo el 20% se une a proteínas plasmáticas.

                        En el hígado se metaboliza hasta convertirse en fenobarbital y feniletilmalonamida

                         (FEMA).
                        Su vida media de eliminación es de 6 a 8 h; sin embargo, su desaparición plasmática

                         corresponde a la aparición de sus metabolitos activos que alcanzan concentraciones
                         terapéuticas en casi todos los pacientes.

                        La vida media de la FEMA y del fenobarbital son más prolongadas: 24 a 48 h, y de

                         dos a seis días, respectivamente.
                        Cerca de 40% de la primidona se elimina intacta en la orina y el resto está formada

                         por FEMA no conjugada, y en menor proporción por fenobarbital y sus metabolitos.


                  Dosis:  En  adultos  de  100-125  mg  vía  oral  al  acostarse  inicialmente;  aumentarlo  en
                  incrementos de 100-125 mg/día cada 3 días hasta dosificación eficaz, hasta una dosis máxima

                  de 2 g/día. La dosis de mantenimiento usual es de 250-500 mg 3 veces al día. En niños 50

                  mg  vía  oral  al  acostarse  inicialmente;  incrementar  en  50  mg  en  3  días  y  después  en
                  incrementos  de  100-125  mg/día  cada  3  días  hasta  dosificación  eficaz.  La  dosis  de





                                                                                                        38
   35   36   37   38   39   40   41   42   43   44   45