Page 220 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques
P. 220
210 MÉDICAMENTS ANTIBIOTIQUES
Le monobactame SQ 81377 2 présentant ce type de substitution en 3 pos-
sède effectivement un spectre d'activité proche de celui du céfotaxime dont il s'ins-
pire d'ailleurs. En revanche, sa résistance vis-à-vis des bâta-lactamases produites
par les germes à Gram - est médiocre.
S081377 2
La stabilité vis-à-vis de ces hydrolases ne s'obtient qu'en substituant la posi-
tion 2, d'où la synthèse d'analogues a- et 13- méthylés en 2 qui deviennent ainsi
résistants aux bêta-lactamases.
Ces modifications structurales successives, par analogie avec les travaux déjà
réalisés sur les systèmes bicycliques, ont abouti en 1981 à l'introduction de
l'aztréonam 3 en thérapeutique.
Aztréonam 3
Cet antibiotique possède une puissante activité vis-à-vis des germes à Gram -
producteurs ou non de bêta-lactamases dont Pseudomonas aeruginosa.
