Page 481 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

442 MÉDICAMENTS EN RELA TION A VEC DES SYSTÈMES HORMONA UX

2.6. DOSAGE
La présence du noyau aromatique permet le dosage spectrophotométrique des estro­
gènes en solution dans l'éthanol, par la mesure de l'absorption à 231 nm.
L'éthinylestradiol peut être dosé potentiométriquement par une solution titrée d'hy­
droxyde de sodium, après réaction avec le nitrate d'argent (dosage des ions H + libé­
rés, cf. 2.4.3.).

3. DONNÉES PHARMACOCINÉTIQUES
3.1. ESTRADIOL (figure?)
L'estradiol est bien résorbé par voie orale, mais il subit, dans l’estomac et le foie, une
transformation importante en estrone.
Dans ces conditions, dans le sang, la valeur du rapport estrone/estradiol est éle­
vée, contrairement à ce qu'il en est chez la femme non ménopausée. L'administration,
sous forme micronisée ou par voie IM ou par voie trans-cutanée, conduit à une dimi­
nution de ce rapport et lui donne une valeur plus proche des valeurs physiologiques.
La demi-vie de l'estradiol est de 20 minutes. Il est très fortement lié aux protéines
plasmatiques : 60 % à l'albumine et 38 % à la SHBG (Sex Hormone Binding
Globuline) ou TEBG.
L'estradiol subit un important métabolisme oxydatif : hydroxylations en 2, 4, 6a,
16a. La fonction phénolique en 3 peut être sulfo ou glycuroconjuguée ; la concentra­
tion sérique en sulfoconjugué en 3 de l'estrone est supérieure à celle de l’estradiol
libre. La fonction phénolique en 2 peut être méthylée (COMT).

Figure 7 : Métabolisme de l'estradiol (• COMT : catéchol O-méthyl transférase)