Page 483 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

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5. PRINCIPALES PROPRIÉTÉS PHYSIOLOGIQUES
ET PHARMACOLOGIQUES

5.1. ACTION HORMONALE
Chez la femme, les estrogènes interviennent dans le cycle ovarien, le développement
mammaire et celui de l'endomètre, ainsi que dans le déclenchement de la lactation.
Au cours du cycle menstruel, leur action sur l'axe hypothalamo-hypophyso-ovarien
est séquentiel : en fin de phase folliculaire, ils déclenchent la décharge de LH et FSH
(rétrocontrôle positif) ; inversement par rétrocontrôle négatif, pendant la phase lutéale,
ils bloquent la sécrétion de FSH et de LH et empêchent toute nouvelle ovulation. Une
concentration d’estrogène supérieure au taux physiologique bloque, en agissant au
niveau hypothalamo-hypophysaire, la production de FSH et inhibe l'ovulation (effet
antigonadotrope). Chez l'homme, une concentration importante provoque la chute du
taux plasmatique de testostérone par augmentation du taux de la SHBG et entraîne,
par le même mécanisme, la mise au repos de l'activité testiculaire.

5.2. ACTION SUR LES MÉTABOLISMES
Les estrogènes exerceraient (de manière controversée) à dose physiologique un léger
effet antidiabétique, attribué à une diminution de la glycogénolyse hépatique et à une
augmentation de l’utilisation périphérique du glucose.
Les estrogènes réduisent le taux des HDL et augmentent celui des LDL et des tri­
glycérides, d’où l'existence d’une contre-indication dans le cas d'hyperlipidémies.

5.3. ACTION SUR L'ÉQUILIBRE HYDRO-MINÉRAL
Une diurèse sodique transitoire (24 à 48 heures) est suivie, chez le sujet normal, d’une
rétention sodique ; le système rénine-angiotensine est stimulé et la sécrétion d'aldo­
stérone est accrue. Une hypercalcémie est quelquefois induite par les estrogènes
chez les femmes atteintes d'un cancer mammaire avec métastases osseuses. Chez la
jeune fille, les estrogènes naturels tendent à freiner la croissance en longueur des os.

5.4. ACTION SUR L'HÉMOSTASE
Les estrogènes induisent un état d’hypercoagulabilité en stimulant la synthèse hépa­
tique de certains facteurs, VII, VIII, IX et X notamment, et en facilitant l'agrégation pla­
quettaire. Ceci justifie la contre-indication absolue dans les maladies et troubles
thrombo-emboliques. A noter que ces effets indésirables sont très atténués en cas
d'administration percutanée.

5.5 ACTION HÉPATIQUE

Les transaminases sont augmentées transitoirement avec, éventuellement, stase
biliaire et ictère cholestatique ; la biosynthèse hépatique des porphyrines est augmen­
tée.