Page 115 - LIBRO DE PSICOFARMACOLOGÍA

Capítulo 5: Antidepresivos

Contradicciones: puede acelerar la transición hacia la fase hipomaníaca o maníaca e inducir

un ciclo rápido y reversible entre la manía y la depresión.

Nombre: Sertralina

Aplicaciones terapéuticas: Antidepresivo

Farmacodinamia: Antidepresivo derivado de la naftalenamina. Actúa inhibiendo de forma

selectiva la recaptación de serotonina en la membrana pre sináptica neuronal, con lo que se
potencia el efecto de este neurotransmisor. Su efecto es muy leve sobre la recaptación

neuronal de noradrenalina y dopamina. Carece de actividad estimulante, sedante,

anticolinérgica o cardiotóxica en animales. En voluntarios sanos, no produjo sedación ni
interfirió la actividad psicomotora. No presenta afinidad por los receptores muscarínicos

(colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos,
gabaérgicos o benzodiazepínicos.

Farmacocinética:

 Absorción: La concentración plasmática máxima es de 20-55 ng/ml. El tiempo para
obtener la concentración plasmática máxima (Tmáx) es de 4.5-8.4 h (50-200 mg/día,

durante 14 días). Las concentraciones del estado estable se obtienen a los 7 días. Los
alimentos no modifican significativamente la biodisponibilidad oral del fármaco.

 Distribución: su grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98%. Estudios en

animales sugieren que sertralina tiene un gran volumen aparente de distribución.
 Eliminación: Sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático. El principal

metabolito es el N-desmetil-sertralina, 8 veces menos activo que sertralina (pruebas
in vitro), prácticamente sin actividad farmacológica (pruebas in vivo). Se excretan

con las heces y orina en igual proporción. Menos del 0.2% se excita inalterado con la

orina. Su semivida de eliminación es de 26 h. (Lader y Morton, 2003)
Dosis: 50-200 mg

Reacciones Adversas: insuficiencia hepática dado que se metaboliza mayoritariamente en
el hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático. En casos graves está

contraindicada

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