Page 120 - LIBRO DE PSICOFARMACOLOGÍA
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Capítulo 6: Ansiolíticos
CAPÍTULO 6: ANSIOLÍTICOS
Nombre: Alprazolam
Aplicaciones terapéuticas: tratamiento de los diferentes cuadros asociados con los síntomas
de ansiedad como la neurosis de ansiedad, el trastorno de pánico, etc.
Farmacodinamia: actúan a nivel de las regiones límbicas, talámica, e hipotalámica del
sistema nervioso central produciendo una depresión de su actividad que se traduce en
sedación, hipnosis, relajación muscular y actividad anticonvulsivante. Recientes estudios
apuntan a que las benzodiacepinas ejercen sus efectos a través del complejo receptor
benzodiazepínico-GABA. El ácido g-aminiobutírico (GABA) es un neurotransmisor
inhibitorio que actúa sobre varios subtipos de receptores denominados GABA-A y GABA-
B. GABA-A es el subtipo de receptor primario del SNC a través del cual actúan los
ansiolíticos y sedantes. Algunos subtipos de receptores benzodiazepínicos parecen estar
acoplados a los receptores GABA-A. (Vallejo, 2015)
Farmacocinética: Después de la administración oral, el principio activo es rápidamente
absorbido y las concentraciones máximas en plasma se obtienen 1 a 2 horas después de la
administración. Después de la dosis única de alprazolam, los niveles en plasma son
proporcionales a la dosis administrada: con dosis de 0,50 mg a 3,0 mg se observaron niveles
de 8,0 a 37 ng/ml. Durante la administración múltiple de 1,5 a 10 mg/día de alprazolam, en
dosis divididas, los niveles de equilibrio fueron de 18,3 a 100 ng/ml. La vida media del
alprazolam es 12-15 horas. El alprazolam y sus metabolitos son excretados principalmente
por orina. Los metabolitos predominantes son: alfa hidroxialprazolam y una benzofenona
derivada de alprazolam. La actividad biológica de alfa hidroxialprazolam es
aproximadamente la mitad de la de alprazolam; benzofenona es esencialmente inactiva. Los
niveles en plasma de estos metabolitos son muy bajos, sin embargo, su vida media es similar
a la de alprazolam. Alprazolam no afectó a los tiempos de protrombina o los niveles de
warfarina en plasma, en estudios en voluntarios, a los que se administraron warfarina sódica
por vía oral. In vitro, la fijación proteica (proteína de suero humano) de alprazolam es de
80%.
Dosis: 0,5-4 mg
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