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Capítulo 6: Ansiolíticos


                  actividad agonista sobre el complejo receptor postsinático GABA-Benzodiazepínico de tipo

                  "A" [facilita la actividad neuro depresora del neurotransmisor aminoacídico ácido gamma
                  aminobutírico (GABA)


                  Farmacocinética:  se  absorbe  con  rapidez  y  en  forma  total  a  través  de  la  mucosa
                  gastrointestinal y alcanza el pico de concentración plasmática entre 1 y 4 horas. Luego de su

                  absorción se produce una distribución "rápida" inicial seguida de una redistribución "más
                  lenta" por tejidos menos per fundidos (tejido graso). El Bromazepam, al igual que otras

                  drogas  benzodiazepinas,  es  altamente  lipófilo  y  pasa  con  facilidad  la  barrera

                  hematoencefálica. Se liga a proteínas plasmáticas, en especial a la albúmina, en 70%. Se
                  biotransforma en el nivel hepático primero por reacciones oxidativas, para dar metabolitos

                  activos  (3-hidroxibromazepam)  e  inactivos  (3-hidroxibenzoilpiridina),  y  luego  por
                  reacciones de conjugación con ácido glucurónico (metabolitos inactivos) los que después se

                  excretan por vía renal. La vida media de eliminación del Bromazepam y sus metabolitos es

                  de 10 a 20 horas.

                  Dosis: 1.5-3 mg 2-3 veces por día


                  Reacciones Adversas: En los pacientes ancianos o debilitados se recomienda dosificar en
                  forma  más  cautelosa,  dada  la  sensibilidad  variable  de  estos  pacientes  a  los  fármacos

                  psicotrópicos. El uso de Bromazepam puede conducir a dependencia física o psíquica, que
                  sucede después de la administración ininterrumpida durante largo tiempo. Su suspensión

                  puede causar inquietud, ansiedad e insomnio. El Bromazepam puede desencadenar diversos

                  efectos secundarios, especialmente un fenómeno de dependencia y una amnesia anterógrada
                  (imposibilidad de recordar acontecimientos recientes). Este problema es mayor si el paciente

                  consume alcohol durante el tratamiento. Puede también provocar alucinaciones y, en caso de
                  efecto  paradójico,  numerosos  trastornos  del  comportamiento  tales  como  irritabilidad,

                  nerviosismo, comportamientos inhabituales, euforia, agresividad, etc. (Ortuño 2010)


                  Contradicciones:  puede  desarrollar  dependencia  física  y  psíquica.  Este  riesgo  crece  a
                  medida que aumenta la dosis y la duración del tratamiento. En pacientes con antecedentes de

                  alcoholismo o drogadicción, el riesgo es también mayor.





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