Page 13 - LIBRO DE PSICOFARMACOLOGÍA

Sección I: Farmacodinámica

tienen baja afinidad y, por tanto, requieren de una dosis más alta para que se observe una

respuesta adecuada) (Azanza, 2005, p.90-94).

Bravo (2002) indica que los efectos de casi todos los fármacos son consecuencia de su
interacción con componentes macromoleculares del organismo; dichas interacciones

modifican la función del componente pertinente y con ello inician los cambios bioquímicos
y fisiológicos que caracterizan la respuesta al fármaco. El término receptor denota el

componente del organismo con el cual se supone que interactúa la sustancia química y se ha
aplicado de forma práctica para denotar cualquier macromolécula celular con la cual se liga

un fármaco para iniciar sus efectos.

Castillo (1998) dice que la unión de los fármacos con los receptores utiliza todos los tipos

conocidos de interacción: iónica, enlace de hidrógeno, hidrófoba, de van der Waals y
covalente. La mayor parte de las interacciones entre fármacos y sus receptores comprende

enlaces de varios tipos. Cuando el enlace es covalente, la acción del fármaco suele ser

prolongada. Las interacciones no covalentes de gran afinidad también suelen ser
irreversibles.

La solidez de la interacción reversible entre un fármaco y su receptor, con base en su

constante de disociación, se define como afinidad. Tanto la afinidad del fármaco por su
receptor como su actividad intrínseca dependen de su estructura química. Esta relación suele

ser bastante rigurosa. Cualquier modificación en la molécula del fármaco puede originar

cambios importantes en sus propiedades farmacológicas al alterarse su afinidad por uno o
más receptores. Con frecuencia estas diferencias obligan a modificar considerablemente la

dosis o el esquema posológico para obtener el efecto clínico deseado en los niños o en los
ancianos.

Además, Rodríguez (2009) expresa que al iniciar la regulación de las funciones fisiológicas

y bioquímicas, los receptores por sí mismos están sujetos a muchos controles homeostáticos

y de regulación. Tales controles comprenden regulación de la síntesis y degradación del
receptor por múltiples mecanismos, modificación covalente, vínculo con otras proteínas

reguladoras, cambio de lugar dentro de la célula o bien los dos últimos factores.

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