Page 57 - LIBRO DE PSICOFARMACOLOGÍA

Capítulo 3: Fármacos utilizados en el Parkinson

Nombre: Levodopa

Aplicaciones Terapéuticas: Muy utilizada en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson

por lo general en combinación con carbidopa o benseracida, dos inhibidores periféricos de la
dopadescarboxilasa que incrementan la cantidad de levodopa disponible para actuar en el

SNC. Sin embargo, después de cinco años, la levodopa pierde su eficacia terapéutica en la
mayoría de los pacientes. (Villarreal, 1984)

Farmacodinamia: La levodopa es un precursor de la dopamina. Se acumula en el cuerpo

estriado, la enzima dopadescarboxilasa transforma esa levodopa en dopamina. La evidencia

indica que los síntomas de la enfermedad de Parkinson están relacionados con el agotamiento
de los depósitos estriatales de la dopamina. Dado que la dopamina aparentemente no

atraviesa la barrera hematoencefálica, su administración es ineficaz en el tratamiento de la
enfermedad de Parkinson. Sin embargo, la levodopa, el isómero levógiro de dihidroxi-

fenilalanina (DOPA), que es el precursor de la dopamina, por lo cual le permite cruzar la

barrera sangre-cerebro convirtiéndose en dopamina en los ganglios basales. (Vaamonde,
2005)

Farmacocinética

 La levodopa oral se absorbe rápidamente en el intestino delgado a través del sistema

de transporte para aminoácidos aromáticos, las concentraciones máximas del fármaco

en plasma suelen ocurrir entre 1/2 y 2 horas después de una dosis oral.
 La vida media en plasma es de 1 a 3 horas.

 Los principales metabolitos urinarios de la levodopa en el hombre son la dopamina y

el ácido homovaníllico.
 En la orina de 24 horas, el ácido homovanillico representa el 13 a 42% de la dosis

administrada de levodopa. (Juri & Chaná, 2006)

Dosis: La dosis óptima habitual no debe exceder de 8 g/dia. En algunos pacientes, una

respuesta terapéutica significativa no se suele obtener hasta de 6 meses de tratamiento.

Reacciones Adversas: Malestar gastrointestinal (náuseas, vómito y anorexia) en cerca de
80% de los enfermos, entre los efectos conductuales (insomnio, ansiedad y psicosis precoz)

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