Page 271 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques

6. I.ES INHIBITE URS DES BÊTA-LACTAMASES 261

Enfin, les traitements prophylactiques dans la chirurgie gastro-intestinale ou
gynécologique sont de bonnes indications, supérieures aux mélanges : gentamy-
cine + metronidazole + cefotaxime... etc. Très souvent, la poursuite du traite-
ment pendant 24 heures est superflue et la dose pré-opératoire pourrait suffire.

• Effets secondaires spécifiques
Les risques allergiques communs à tous les bêta-lactames constituent le risque
majeur ainsi que mononucléose infectieuse et traitements à l'allopurinol et au
disulfiram.
De manière plus spécifique, la douleur à l'injection intramusculaire est rap-
portée par de nombreux partients ( cf ante) mais aussi plus rarement des diar-
rhées (2 % environ) et des phlébites ainsi que quelques nausées.
Certains examens de laboratoire peuvent être perturbés par l'association ; on
note des élévations des transaminases et de la lactate déshydrogénase.

4.5.2. Sulfamicilline

Cet ester double :

@ ' H HN
.•.... c .......co-
l
NH,

est utilisable par voie orale sous forme de tosylate puisque présentant une bio-
disponibilité de 80 %. C'est un prodrug qui libère les deux bêta-lactames : l'inhi•
biteur sulbactam et l'antibiotique ampicilline in vivo. Peu de rapports
expérimentaux sont disponibles sur ce produit.

5. INHIBITEURS DES BÊTA-LACTAMASES EN
COURS D'ÉTUDE OU DE DÉVELOPPEMENT

En dehors de l'acide clavulanique, largement utilisé en thérapeutique humaine,
et du sulbactam plus récemment disponible, de nombreuses structures ont mon-
tré des activités potentiellement intéressantes.