Page 780 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

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18. LES MÉDICAMENTS DES DYSFONCTIONNEMENTS THYROÏDIENS

L'identification de ces deux impuretés peut se faire :
- par spectrophotométrie dans l'UV. En solution méthanolique, le maximum d'ab­
sorption du TA2 est voisin de 288 nm et celui de TA4 de 302 nm,
- par CCM (silice GF254, solvant, acide acétique : chlorobenzène /15 : 85).
6.4. DONNÉES PHARMACOCINÉTIQUES
Le tiratricol est bien absorbé au niveau gastro-intestinal et diffuse facilement dans les
tissus. La demi-vie est comprise entre 5 et 7 heures. L'élimination rénale se fait sous
forme de dérivés sulfo et glycuronoconjugués.

6.5. PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
Comme les hormones thyroïdiennes, le tiratricol agit sur l'hypophyse en inhibant la
sécrétion d'hormone thyréotrope (TSH). Les sites de liaison sont les mêmes que ceux
de la T3. La freination de la TSH survient dans les premières heures qui suivent l'ab­
sorption du médicament.
Il présente, à doses équimoléculaires de T3, des effets périphériques et tissulaires
moindres, malgré une affinité double de celles des hormones thyroïdiennes.
Cette faible action est encore mal comprise ; elle pourrait dépendre de la rapidité
avec laquelle le tiratricol se dissocie de ses complexes avec les récepteurs des tissus
périphériques.
6.6. INDICATIONS ET POSOLOGIES

Le tiratricol est utilisé seul ou en association à la T4, pour freiner la sécrétion de TSH
dans les indications suivantes : cancers thyroïdiens différenciés TSH-dépendants,
goitres homogènes ou multinodulaires euthyroïdiens, nodules isolés, suites de thyroï­
dectomie et résistance périphérique aux hormones thyroïdiennes.
Pour une dose quotidienne de 0,6 mg, la TSH est sensiblement diminuée. La dose
provoquant une freination totale varie selon les individus de 0,7 à 1,75 mg.
La freination est totalement réversible dans les 2 à 3 semaines suivant l'arrêt du
traitement.

6.7. EFFETS INDÉSIRABLES
La bonne tolérance du tiratricol constitue un avantage lorsque les hormones thyroï­
diennes sont à l'origine de troubles qui interdisent leur prescription à une posologie
suffisante pour obtenir un blocage de la sécrétion thyréotrope ; troubles cardio-vascu­
laires et nerveux.
L'apparition des effets indésirables traduit généralement un surdosage : tachycar­
die, hypernervosité, hyperthermie, sudation abondante. Une interruption de traitement
est alors nécessaire pendant 24 à 48 heures. Sa reprise se fera à doses plus faibles.

6.8. CONTRE-INDICATIONS
- Cardiopathies décompensées, insuffisance coronarienne, tachycardie, fibrillation
auriculaire, flutter,
- hyperanxiété.