Page 147 - LIBRO DE PSICOFARMACOLOGÍA
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Capítulo 8: Estabilizadores del humor
Nombre: Topiramato
Aplicaciones terapéuticas: Antiepiléptico y espasmos infantiles.
Farmacodinamia: reduce la duración de las descargas anormales y el número de potenciales
de acción dentro de cada descarga. Esto se debe probablemente a su capacidad para bloquear
los canales de sodio. En segundo lugar, el topiramato aumenta la actividad del
neurotransmisor inhibitorio gamma-aminobutirato (GABA) en los receptores GABA-A
aumentando la frecuencia con la que el GABA activa sus receptores. En tercer lugar, el
topiramato inhibe la transmisión excitatoria antagonizando algunos tipos de receptores de
glutamato. En particular, el topiramato antagoniza la capacidad del kainato para activar el
receptor del aminoácido excitatorio glutamato de tipo no NMDA (en concreto en receptor al
kainato/AMPA). Por el contrario, el topiramato no tiene ningún efecto aparente sobre el
receptor al NMDA. Aunque el topiramato posee una débil actividad inhibidora de la
anhidrasa carbónica, no parece que este efecto pueda influir sobre el efecto anticonvulsivante.
Farmacocinética: es rápidamente absorbido produciendo unas concentracione plasmáticas
máximas a las 2 horas de la adminstración. En solución, el topiramato muestra una
biodisponibilidad un 20% mayor que los comprimidos o las cápsulas. El fármaco se une
modestamente a las proteínas del plasma (13-17%). El topiramato no es extensamente
metabolizado: aproximadamente el 70% del fármaco se recupera en la orina sin alterar. Se
conocen 6 metabolitos que se forman por hidrólisis y conjugación. En los niños, el topiramato
se elimina más rápidamente que en los adultos y se ha observado en animales de laboratorio
que el provenid aumenta el aclaramiento renal, lo que sugiere que el fármaco puede
experimentar una reabsorción tubular. La semi-vida de eliminación es de 21 horas y se
requieren en 4 y 5 días para alcanzarse las concentraciones plasmáticas de equilibrio y entre
10 y 15 días en los sujetos con una disfunción renal moderada o severa. (Boggio, 2008)
Dosis: 1.000 mg/día
Reacciones Adversas:
Cardiovasculares: se han comunicado casos de trombo embolismo venoso, sin
establecerse relación causal con el tratamiento.
Digestivas: anorexia, náuseas, alteraciones del gusto.
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