Page 149 - LIBRO DE PSICOFARMACOLOGÍA
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Capítulo 8: Estabilizadores del humor
neurotransmisor o bloquea la recaptación del GABA por el sistema nervioso central. También
se ha especulado que el ácido valproico actúa suprimiendo la excitación cíclica neuronal
mediante una inhibición de los canales de sodio voltaje-dependientes.
Farmacocinética: Después de una dosis oral, el ácido valproico se absorbe rápidamente con
una biodisponibilidad de casi el 100%. Los alimentos reducen la velocidad, pero no la
extensión de la absorción, mientras que los antiácidos que contienen magnesio o aluminio
pueden aumentar la AUC (área bajo la curva) en un 12%.
Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan 1-4 horas después de la administración,
si bien se requieren varios días para que el fármaco ejerza su efecto terapéutico máximo.
Aunque existe una amplia variabilidad interindividual, se estima que los niveles terapéuticos
del ácido valproico oscilan entre 50 y 100 µg/ml. El fármaco se distribuye ampliamente en
el sistema nervioso central y también está presente en la saliva y la leche. Cruza fácilmente
la barrera placentaria. El ácido valproico se une extensamente a las proteínas del plasma
(hasta el 90%) aunque puede variar en función de la concentración del fármaco. (Paula, 2007)
Se han aislado al menos 10 metabolitos, de los cuales uno de ellos es tan activo como el ácido
valproico. Estos metabolitos son productos de oxidación y glucuronación y se eliminan en la
orina. La semi-vida de eliminación es de 6 a 16 horas, aumentando notablemente en los
pacientes geriátricos.
Dosis: 50-125 mcg/ml
Reacciones Adversas: Los efectos secundarios más frecuentes sobre el tracto digestivo son
la náusea, los vómitos y la indigestión. En este sentido, las sales sódica y magnésica del ácido
valproico parecen ser mejor toleradas. Por vía intravenosa, el Valproato sódico puede
provocar dolor abdominal. No se deben utilizar antiácidos para tratar estos síntomas ya que
estas sustancias interfieren con la absorción del fármaco. Estos efectos gastrointestinales del
ácido valproico pueden ser minimizados si se administra con la comida.
Contradicciones: muertes por hepatitis en pacientes, adultos o niños, tratados con ácido
valproico. Los niños de menos de 2 años tienen un riesgo mucho mayor de desarrollar una
hepatitis fatal, en particular si se encuentran bajo tratamiento con varios anticonvulsivos, si
padecen alguna enfermedad metabólica congénita acompañada de convulsiones y retraso
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