Page 644 - Traité de chimie thérapeutique 6 Médicaments antitumoraux

604 MEDICAMENTS INDUISANTDES MODIFICATIONS COVALENTES DE L'ADN

4.3. DOSAGE
- calcium par complexométrie avec l'édétate de sodium ;
folinate : par CLHP (cf. 4.2.) en utilisant une phase mobile constituée d'un mélange
méthanol:tampon phosphate-tétrabutylammonium (22:78).

5. DONNÉES PHARMACOCINÉTIQUES
Seule la forme 6S est active.
Après administration orale, le folinate de calcium est transformé en 5-méthyltétra-
hydrofolate, principalement dans la lumière du tractus digestif (WAINER, 1988) et par le
foie pour la partie résiduelle. La concentration plasmatique maximale est obtenue 2 à
3 heures après la prise orale ; la liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de
55 %.La demi-vie d'élimination est de 7 heures ; l'excrétion est rénale.
Après administration IV lente ou IM, le folinate de calcium est également transformé
en 5-méthyltétrahydrofolate. Sa demi-vie apparente est alors de 0,5 heure.
Le diastéréo-isomère 2S,6R du folinate ne semble pas subir de transformation ; sa
pharmacocinétique n'est pas clairement établie.
Par ailleurs, l'acide folinique est à considérer également comme une source de folates.