Page 112 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques

102 MÉDICAMENTS ANTIBIOTIQUES

les céphamycines qui possèdent un spectre antibactérien assez étendu, en par-
ticulier la céphamycine CG active sur les bactéries à Gram - productrices de p.
lactamases. Cette propriété explique les efforts entrepris dans cette série afin d'en
améliorer encore les performances.
les diverses modifications structurales réalisées ont permis :
1. d'élargir le spectre antibactérien jusqu'à des germes à Gram - particuliè-
rement redoutables en milieu hospitalier ;
2. d'augmenter la résistance des molécules aux B-lactamases ;
3. d'améliorer très sensiblement les propriétés pharmacocinétlques.

1. STRUCTURE DES CÉPHALOSPORINES

les céphalosporines ' présentent une structure blcycllque apparentée à celle
des pénicillines. Cette parenté structurale est liée au fait que la biosynthèse est
réalisée à partir des mêmes amino-acides. Elles comportent l'élément structural
capital, commun aux B-lactames : azétidin-2-one.
Cet hétérocycle est ici fusionné avec un autre hétérocycle insaturé : une
2,3-dihydro 6H-1,3-thiazine 2 ( que l'on peut considérer comme l'homologue supé-
rieur d'une thiazolidine 3 ).

H
34±
••

0

3

1 L'écriture «Céfalosporine» est également permise.