Page 111 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques
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CHAPITRE 3
LES CÉPHALOSPORINES
Coordonnateur J.O. BRION
INTRODUCTION
En 1945,le biologiste G. BnOTZU isole d'une eau de mer au voisinage d'une bou-
che d'égout, un champignon : Cephalosporium acremonium, dont le bouillon de
culture possède des propriétés antistaphylococciques.
Des filtrats de culture, est isolée une nouvelle molécule appelée Céphalo-
sporine C 1 dont la structure est déterminée par ABRAHAM et NEWTON à Oxford.
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Les propriétés antibactériennes de la céphalosporine C se révèlent particuliè-
rement intéressantes en raison de son efficacité sur des staphylocoques deve-
nus pénicillino-résistants. Mais cette activité est trop faible pour être exploitable
en clinique, d'autant plus que l'antibiotique est pratiquement inactif per os. C'est
pourquoi, après la découverte de la céphalosporine C, des recherches chimiques
s'inspirant des travaux réalisés dans la série des pénicillines sont entreprises pour
reconnaître le(s) pharmacophores(s) et augmenter l'activité de la molécule, et
conduisent à l'introduction de la céfalotine en thérapeutique.
En explorant la flore tellurique, les chercheurs d'ELI LILLY isolent plus tard