Page 212 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques

202 MÉDICAMENTS ANTIBIOTIQUES

3. NOUVEAUX CARBAPÉNÈMES EN COURS
D'ÉTUDE OU DE DÉVELOPPEMENT

3.1. DÉRIVÉS DE LA THIÉNAMYCINE

3.1. 1. Modifications de la chaîne latérale en 3

S) '(
OH NJ-½®
R
CH
RS 533
±1/ R =

coo 9 -CH~
CH
BMY 25174

L'introduction d'un nouveau site basique ( amidine) séparé du noyau carba-
pénème par un hétérocycle maintient l'activité anti-microbienne et le AS 533, pré-
paré par la firme Sankyo se révèle comparable à l'imipénème.
L'utilisation d'un reste méthylpyridinium dans BMY 25174 conserve les effets
antibiotiques, mais améliore nettement la stabilité devant la déhydropeptidase
rénale.

3.1.2. Modifications de la chaîne latérale en 6

Ont été synthétisés notamment :
HG.
'••.
H

c~-o-cH COOH
s
NH $ PS 5
3
0
coo
méthoxy-9-thiénamycine
Le PS 5 est bien actif contre les germes à Gram + et - , même producteurs
de bêta-lactamases.