Page 360 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques

350 MÉDICAMENTS ANTIBIOTIQUES

8.6.7. Indications et emplois

Los indications sont les infections systémiques, respiratoires, génito-urinaires et
ophtalmiques à Brucella, Borrelia, Pasteurella, Chlamydia, Hamophilus influen-
zae, mycoplasmes, rickettsies, gonocoques, tréponèmes et spirochètes ainsi que
le choléra, l'acné et les diarrhées du voyageur ( comme préventif).
Les effets secondaires et les interactions médicamenteuses sont celles de
l'ensemble des tétracyclines ainsi que les précautions d'emploi usuelles.
La doxycycline est contre-indiquée chez les enfants de moins de 8 ans, les
femmes enceintes ou allaitant et les personnes sujettes aux photosensibilisations.
C'est la seule cycline utilisable chez les insuffisants rénaux, la réduction de l'éli-
mination urinaire étant compensée par une excrétion biliaire accrue.

Elle s'utilise par voie orale, de préférence pendant les repas, avec une poso-
logie de 200 mg/jour au dessus de 60 kg et 100 mg en dessous, en 1 ou 2 prises.
Chez l'enfant, elle est de 4 mg/kg/jour. La dose est plus élevée dans le traite-
ment "minute" des gonococcies masculines (500 mg en une fois ou 2 x 300
mg à1h d'intervalle). La voie intraveineuse par perfusion lente de 60 min ( pour
éviter les chocs) est à réserver aux cas d'impossibilité d'emploi de la voie orale.
Les formes sont les comprimés (100 mg), la suspension buvable (10mg/ml),
les gélules de microgranules ou de poudre (100 mg) et la poudre orale ( sachets
de 100 mg). La biodisponibilité des microgranules ne semble pas significative-
ment différente de celle de la poudre. Le soluté injectable est réservé à l'usage
hospitalier.

8.7. MINOCYCLINE (7-DIMÉTHYLAMINO-
6-DÉMÉTHYLTÉTRACYCLINE)

Elle est inscrite à la Pharmacopée française (10 d.)

8.7.1. Préparation

Plusieurs procédés ont été élaborés.
1) On part de la 6-déméthyltétracycline ( démécycline, DMT) obtenue par fermen-
tation ou par hydrogénolyse de la déméclocycline naturelle. La DMT est traitée
par le dibenzylazodicarboxylate en présence d'acide méthanesulfonique dans le
THF pour obtenir la 7-[1,2 bis-(carbobenzoxy) hydrazinyl ]-DMT dont l'hydrogé-
nolyse en présence de formaldéhyde libère un groupe NHo en 7, aussitôt méthylé
pour donner la minocycline.