Page 454 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques

444 MÉDICAMENTS ANTIBIOTIQUES

L'analyse de ce tableau appelle les commentaires suivants:

Quinolones de 1" génération :
Elles rassemblent les molécules non fluorées ( seule, la fluméquine APURONE
fait exception à cette règle), actives sur les germes à Gram - incluant ou non
le bacille pyocyanique ( Pseudomonas aeruginosa). Très schématiquement, il est
possible de distinguer, suivant la décennie d'introduction en thérapeutique, deux
sous-groupes :
1965-1975 : Acide nalidixique et analogues, actifs sur les germes à Gram -,
(sauf Pseudomonas aeruginosa) ;
1975-1985 : Acide pipémidique et analogues, actifs sur les germes à Gram -,
y compris Pseudomonas aeruginosa, cette dernière activité étant toutefois
insuffisante (CMI: 4-16 µg/ml) pour être utilisable efficacement en théra-
peutique.
Le spectre antibactérien étroit de ces dérivés, limité à certaines Entérobacté-
ries en raison de leurs CMI (4-128 g/ml), positionne clairement cette 1· géné-
ration dans l'arsenal thérapeutique des infections génito-urinaires. Soulignons,
cependant, le cas particulier de la rosoxacine ( ERACINE réservée à l'usage hos-
pitalier), particulièrement active sur Neisseria gonorrhoeae (CMI = 0,5 g/ml)
et, de ce fait, utilisée dans le traitement minute de l'urétrite gonococcique.

Quinolones de 2 génération :
Connues depuis 1985, les fluoroquinolones se caractérisent par une activité bac-
téricide à la fois plus rapide et plus puissante et un spectre antibactérien consi-
dérablement élargi affectant :
les germes à Gram - ( CMI de l'ordre de 1 g/ml), incluant des bacilles : enté-
robactéries même devenues résistantes à l'acide nalidixique, Haemophilus,
Pseudomonas, Acinetobacter, et des cocci : Neisseria ;
les germes à Gram +, notamment Staphylococcus aureus et epidermidis y
compris ceux résistants à la méticilline et à la gentamicine,'alors que les strep-
tocoques A et B, les entérocoques et les anaérobies stricts sont inconstam-
ment sensibles à leur action ;
les germes à développement intracellulaire et d'émergence récente ( Legio-
nella, Chlamydia, Ureaplasma, Mycoplasma), les bacilles acido-alcoolo résis-
tants : Mycobacterium tuberculosis et Mycobacterium leprae.
Ces nouvelles quinolones bénéficient de plus :
d'une bonne absorption digestive autorisant une antibiothérapie par voie orale,
ce qui est particulièrement nouveau et intéressant dans le champ d'utilisation
de ces antiinfectieux ;
d'exceptionnelles distribution et concentration tissulaires permettant le traite-
ment d'infections pulmonaires, O.R.L., cutanées, osseuses, etc. Le tableau 2
précise le niveau de la diffusion tissulaire de l'ofloxacine pour laquelle