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Capítulo 6: Ansiolíticos
La abstinencia de benzodiazepinas es más probable que ocurra después de la interrupción
abrupta de dosis excesivas o prolongadas, pero puede ocurrir a raíz de la suspensión de dosis
terapéuticas administradas durante sólo 1 a 2 semanas. La abstinencia de benzodiacepinas
también puede ser más intensa si la benzodiazepina involucrada posee una relativamente
corta duración de acción, tales como alprazolam u oxazepam.
Nombre: Temazepam
Aplicaciones terapéuticas: Tratamiento a corto plazo del insomnio
Farmacodinamia: actúan a nivel de las regiones límbicas, tálamo, hipotálamo del sistema
nervioso central y puede producir todo tipo de depresión del SNC incluyendo la sedación y
la hipnosis, así como la relajación del músculo esquelético, y una actividad anticonvulsiva.
La evidencia reciente indica que las benzodiazepinas ejercen sus efectos a través de la
fijación del ácido gamma-aminobutírico al receptor complejo (GABA)-benzodiazepina. El
GABA es un neurotransmisor inhibitorio que ejerce sus efectos en los subtipos de receptores
específicos denominados GABA-A y GABA-B. El GABA-A es el subtipo de receptor
primario en el SNC y se cree que participa en las acciones de ansiolíticos y sedantes. Otros
subtipos específicos del receptor de benzodiazepina están acoplados a los receptores de
GABA-A. Tres tipos de receptores BNZ se encuentran en el SNC y otros tejidos; los
receptores BNZ1 están situados en el cerebelo y la corteza cerebral, los receptores BNZ2 en
la corteza cerebral y la médula espinal, y los receptores BNZ3 en los tejidos periféricos. La
activación del receptor BNZ1 es un mediador del sueño mientras que el receptor de BNZ2
afecta a la relajación muscular, la actividad anticonvulsivante, la coordinación motora, y la
memoria. Las benzodiazepinas se unen inespecíficamente a BNZ1 y BNZ2, lo que en última
instancia, modulan los efectos de GABA. A diferencia de los barbitúricos que aumentan la
respuesta de GABA mediante la prolongación del tiempo en el que los canales de cloruro
están abiertos, benzodiazepinas aumentan los efectos de GABA mediante el aumento de la
afinidad del GABA para el receptor de GABA. La unión de GABA al sitio abre el canal de
cloruro lo que resulta en una membrana celular hiperpolarizada que impide aún más la
excitación de la célula. (Spanemberg, Lucas, & Juruena, Mario Francisco, 2004).
Farmacocinética: se absorbe rápidamente y tan sólo el 8% experimenta un metabolismo de
primer paso. Después de la administración de una dosis de 30 mg, las máximas
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