Page 637 - Traité de chimie thérapeutique 6 Médicaments antitumoraux

26. METHOTREXA TE ETDERIVES ANT7FOLIQUES 597
HN~:/ , H
2
r ° I H
,.,,
N
s "@52!'.
NH, '-)' ~

.fO F CO2H
Ar = phényl, thiényl

3.2. AUTRES COMPOSÉS STRUCTURALEMENT APPARENTÉS
AU TRIMÉTHOPRIME 41
OMe
H2N ~OMe
11
-<:
~
Nb ~ 1
OMe
NH,
triméthoprime 41
Pyritrexim 42 (Glaxowellcome) : ce composé a été essayé dans le traitement du cancer
de la vessie et dans le syndrome de Kaposi chez les sidéens. Ses effets indésirables sont
essentiellement myélosuppresseurs.

42
Trimétrexate 43 (Warner-Lambert) : cet analogue du pyritrexim, également proche du
triméthoprime, a été testé dans le traitement des cancers colorectaux ; en association
avec le 5-FU, son taux de réponse est de 50 %. Son principal effet indésirable est héma-
tologique (myélosuppression).
OMe

43