Page 739 - Traité de chimie thérapeutique 6 Médicaments antitumoraux

CHAPITRE 34

PYRROLOBENZO-
DIAZÉPINES

COORDONNATEUR: ].Y. IARONZE

Ces composés, comprenant aussi bien des produits naturels que des produits de
synthèse, sont caractérisés par le squelette bicyclique pyrrolo[2,1-cl[1,4]benzodiazé-
pine, souvent noté PBD dans les publications.
Parmi les produits naturels l'anthramycine 1, la tomaymycine 2 et la sibiromycine 3
possèdent des propriétés antitumorales. Des produits synthétiques tels que les éthers
de néothramycine 4 et le DC 815 sont également actifs.

Tableau 1 : Principales pyrrolobenzodiazépines antitumorales

0
anthramycine 1 tomaymycine 2
ceo,,
;«--&_ r
OH

O a
H CHN__jjdOH 0 4 R = OR
3
3 HO sibiromycine 3
3
5 R =H
Quelques caractéristiques structurales et physicochimiques de l'anthramycine sont
données à titre d'exemple.