Page 152 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques

142 MÉDICAMENTS ANTIBIOTIQUES

La céfaloridlne peut être obtenue à partir de la céfalotine par traitement avec
la pyridine.

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quaternarisation
formation de bétaine

5.1.3. Spectre d'activité des céphalosporines CS I

Leur spectre antibactérien couvre les cocci à Gram + et - et quelques bacilles
à Gram -.
Les staphylocoques en général sont sensibles ( sauf les staphylocoques
méticillino-résistants) : la céfalotine est le meilleur antistaphylococcique du
groupe. En revanche les streptocoques du groupe D sont résistants. Sur les
cocci, les CS I n'offrent donc pas un intérêt particulier si on les compare aux
pénicillines.
Sur les entérobactéries, les CS I se montrent inégalement actives. Efficaces
sur E. Coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella... ( comme l'ampicilline), elles
deviennent inactives sur les bacilles à Gram - producteurs de céphalospori-
nases : Enterobacter, Serratia, Providencia, Pseudomonas... (cf. tableau 6 ).

5.1.4. Données pharmacocinétiques

Les céphalosporines du groupe I ( céfalotine, céfapirine et céfacétrile) sont des
antibiotiques :
actifs uniquement par voie parentérale ;
moyennement liés aux protéines plasmatiques (40 à 65 % ) ;
à demi-vie courte, inférieure à l'heure ( sauf le céfacétrile) et administrés 4
fois par jour.
Les pics sériques, après l'administration de 1 g en I.M., varient de 15
à 25 g/ml. Le volume de distribution est voisin de 18 à 19 1.
Les tableaux 7 et 8 donnent les valeurs des principaux paramètres pharma-
cocinétiques des CS 1.