Page 154 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques

144 MÉDICAMENTS ANTIBIOTIQUES

Tableau 8 : Principaux paramètres pharmacocinétiques
Elimination rénale
Métabolisation clairance Elimination biliaire
( %) (ml/min) (% éliminé)
Célalgine 33-50 % 275 50- 55
lapiriny~ 41 % 340 50-70
~(qcA\le NON 230- 240 80- 90
èraloridin NON 125 80- 90 w
NON
62-65
ctazofine 5à 10% 210-250 90- 100 ...J
0
90- 100
à> 5 à 10% 90- 100 90 ul
~
NON
200
Cl)
65
1-
Célaclor NON 374 50-85 a:
Seules la céfalotine et la céfaplrine subissent partiellement au niveau du foie
et du rein une biotransformation par désacétylation : la molécule désacétyiée pos-
sède une activité bactériologique moindre.
Les autres molécules sont éliminées sous forme active principalement par voie
urinaire ( 50 à 75 % ).
Si on définit les paramètres idéaux d'une céphalosporine par :
des pics sériques élevés et une demi-vie longue ;
l'absence de métabolisme et une élimination urinaire sous forme inchangée ;
une diffusion maximale ( volume de distribution Vd grand ou faible fixation pro-
téique);
à la lecture des tableaux, il est clair qu'aucune des CS I ne souscrit complète-
ment à ces conditions.

5.1.5. Activité spécifique du céfadroxil

Outre son rôle antibiotique, il a été mis en évidence une action du céfadroxil ORA-
CEFAL sur le système immunitaire. C'est en effet en étudiant l'action du céfa-
droxil sur des enfants atteints d'eczémas suppurés, qu'a été observée une
diminution nette et simultanée des récidives et du taux des lgE totales chez le
sujet. Des études complémentaires in vivo et in vitro ont permis de montrer l'acti-
vité du céfadroxil sur le mécanisme de régulation des lgE par stimulation des cel-
lules T suppressives.
Les propriétés immunomodulatrices du céfadroxil présentent un intérêt évi-
dent dans le traitement d'infections à lgE élevées et ouvrent des perspectives
intéressantes.
La découverte de cette double activité : antibiotique et immunostimulante a
fait naitre un nouveau concept : l'antibiologie qui peut se définir comme l'étude
de l'utilisation des antibiotiques dans l'immunité anti-infectieuse.

Des études menées avec d'autres céphalosporines, mais aussi avec des tétracy-
clines et des macrolides, n'ont pas permis jusqu'à ce jour de retrouver à doses
thérapeutiques cet effet immunostimulant, sauf pour la doxycycline. L'antibiologie
apporte donc une donnée nouvelle dans l'utilisation de ce type de médicament.