Page 482 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques

472 MÉDICAMENTS ANTIBIOTIQUES

Tableau 8 : Élimination

Ciprotloxacine Péfloxacine Nortloxacine Ofloxacine Enoxacine Rosoxacine
Hépatique 50 % ++ 0
Rénale 30 % faible 30 % 90 % 80 % 75 %
Métabolisation 50% > 60 % 20 % <5 % 16-20 %

Le temps de demi-vie chez les sujets sains varie de 4 h ( norfloxacine) à 12
h ( péfloxacine ). La ciprofloxacine, l'ofloxacine et l'énoxacine présentent des 1/2
vies voisines : 6-7h. Ces valeurs sont très supérieures à celle de la demi-vie de
l'acide nalidixique (1 h 30 ).
La fixation aux protéines plasmatiques est :
- faible pour la norfloxacine - l'ofloxacine (5-15 %) :
moyenne pour la péfloxacine - la ciprofloxacine, (20-40 % ) :
forte pour la rosoxacine ( 70 % ) ;
très forte pour les acides nalidixique et oxolinique.
L'élimination demeure en majorité rénale à l'exception de la ciprofloxacine et
surtout de la péfloxacine. Les tableaux 7 et B expliquent les conditions d'emploi
de ces nouvelles quinolones et notamment leur comportement face à une insuffi-
sance hépatique ou rénale. Par exemple, l'insuffisance rénale diminue l'élimina-
tion urinaire de la norfloxacine et augmente sa demi-vie, tandis que la
pharmacocinétique de la péfloxacine, au contraire, est affectée par l'insuffisance
hépatique : la cirrhose triple sa demi-vie.
L'insuffisance rénale a d'autant plus d'effet sur la demi-vie du produit que l'éli-
mination rénale est importante.
Le tableau 9 relie la pharmacocinétique à l'insuffisance rénale.

Tableau 9 : Quinolones et insuffisance rénale
Ofloxacine Norfloxacine Ciprofloxacine Pefloxacine
Temps de 1/2 vie 5(7h 35h) 3(2h20 8h) 1.3.(7h 9h) 1.0
Epuration par
0 0 13 % 45 %
hémodialyse
Absorption
" "
digestive