Page 95 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques
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2. I.ES PÉNICILLINES 85
La ticarcilline, avec son activité meilleure sur le pyocyanique, présente des
paramètres très voisins.
La carindacilline utilisée par voie orale ne fournit pas de taux suffisants pour
traiter les infections urinaires.
La sulfacilline, présente des concentrations maximales sériques de 100 et 270
mg/I obtenues après 15 minutes lors d'injections I.V. de 2 et 5 g. Les perfusions
continues (10 g en 2 heures) fournissent un taux moyen de 320 mg/ml.
Tableau 19 : Données pharmacocinétiques des carboxybenzy1pénicillines
ÉLIMINATION RÉNALE
Conc. max. demi-vies clairance
dose(g) Liaisons Excrétion Concentrations
sériques sériques rénale
voie protéiques 24h (mg/1)
(mg/1) (h) ( ml/min )
1 I.M. 20- 30 1-1,5 2000- 4 000
carbéniciline 5 I.V. 150 • 250 50 % 130 80 % 8 000 • 16 000
10 200 • 500 0,75 - 1 10 000 -25 000
ticarcilline 5 1.V. 400 1,25 45 % 130 77 9 2000-5 000
carindicilline 1 P.O. 6-10 2 85 % 80-90 % 1000· 2000
4.B.5. Posologies des carboxybenzylpénicillines
Carbénlcllllne: par voie veineuse, les doses usuelles sont de l'ordre de 100
à 500 mg/kg et par jour ( chez l'adulte), de 100à 500 mg/kg chez l'enfant sous
forme de perfusions dans la solution isotonique de glucose ou l'eau. Cette
dose journalière représente un apport important d'ion Na+ : 30 g/jour corres-
pondent à 150 meq, d'où des risques d'acidose et d'hypokaliémie ainsi que
des interférences avec l'agrégation des plaquettes.
La voie I.M. - pour les infections urinaires - utilise des doses de 5 à 7g/jour
chez l'adulte.
La carlndacllllne, par voie orale, ne trouve également son application que
pour l'arbre urinaire, à dose moyenne de 1g/jour.
La tlcarcllllne, avec sa meilleure efficacité sur les pyocyaniques par voie 1.V.
ne nécessite que 15 à 20 g/jour d'où une réduction de la surcharge sodée.
Chez l'enfant on perfuse 300 mg/kg en trois fois et avant deux ans, 250 mg/kg
toujours en trois fois.
4.B.6. Indications cliniques
Les pénicillines de ce groupe sont réservées aux infections sévères où des ger-
mes à Gram - résistants aux aminopénicillines sont impliqués.
La carindacilline (V.O.) est réservée aux infections de l'arbre urinaire à l'exclu-
sion de toutes infections systémiques ou septicémies.