Page 337 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

298 MEDICAMENTS EN RELA DON A VEC DES SYSTEMES HORMONA UX

Tableau 13 : Suite

Série 1
N- A- B niveau d'activité *
110 trans CH = CH 7,5
111 ch2-ch2 38,0
112 ch2-ch2 58,0
1 mévastatine 100
* Par rapport à la mévastatine expérimentée en présence de
l'HMG-CoA réductase de microsomes hépatiques de Rat.

Série II
N° R2, R4 R3 A-B CDA niveau
(3R.5S) d'activité
113 Cl H trans CH = CH 100
114 Cl H ■ 280
115 ch3 H B 96
16 ch3 ch3 H 171
116 ch3 ch3 B 289
117 ch3 ch3 ■ (3R.5R) # 70

OH OH

~ 20 fois moins actif
N° R3 r. r' J2un N° r2
que la lovastatine
118 H H 641
119 CH3 H 3,8 120 CH (CH^ 52
18 CH3 CH3 3,4
(RG12561)
2 lovastatine 2,3 1 mévastatine 1
(hydroxyacide)
* Niveau d'activité exprimé par rapport à celui de la mévastatine à
laquelle est attribuée la valeur de 1.