Page 367 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux
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328 MÉDICAMENTS EN RELA DON A VEC DES SYSTÈMES HORMONA UX
D. AUTRES NORMOLIPÉMIANTS
D1. RÉSINES ÉCHANGEUSES D'ANIONS
1. COLESTYRAMINE
{chlorure de) : Questran Liste I
Ce médicament fut d'abord agréé par la FDA en 1967 pour le traitement du prurit
des obstructions biliaires, avant d'être reconnu efficace comme agent hypocholesté
rolémiant. Ce fut le premier normolipémiant dont l'efficacité clinique a été démontrée
dans la protection cardiovasculaire contre les risques athéromateux.
1.1. STRUCTURE
C'est un copolymère de styrène (2 %) et de p-vinylstyrène (p-divinylbenzène) conte
nant des groupes ammonium quaternaire. Il est utilisé sous forme de chlorure.
M, - 1 000 000
1
1.2. MODE DE PRÉPARATION
La synthèse peut être réalisée en trois étapes utilisant la séquence suivante :
- copolymérisation radicalaire du styrène avec environ 2 % de divinylbenzène
conduisant au copolymère 2,
- fonctionnalisation de cette résine polystyrénique par chlorométhylation non stoé-
chiométrique et,
- transformation en ammonium quaternaire par addition de triméthylamine {cf.
schéma ci-contre). *
1.3. CARACTÉRISTIQUES PHYSICO-CHIMIQUES
Poudre fine, blanche, à légère odeur d'amine, très hygroscopique ; insoluble dans
l'eau, l'éthanol, le dichlorométhane et l'éther.
Le produit est stable jusqu'à 150 °C.
C’est un sel de base forte en raison de la présence de fonctions ammonium quater
naire.