Page 369 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

330 MÉDICAMENTS EN RELA TION A VEC DES SYSTÈMES HORMONA UX

1.4.2. Dosage

- Teneur en chlorures
La teneur en chlorures, comprise entre 13,0 et 17,0 % est déterminée par argenti-
métrie.
- Capacité d'échange
Chaque gramme de la résine échange au minimum 1,8 g et au maximum 2,2 g de
glycocholate de sodium (calculé par rapport au produit anhydre).

1.5. SORT DU MÉDICAMENT
Non absorbée au niveau intestinal, la colestyramine échange ses ions chlorure contre
les acides biliaires.

1.6. USAGE THÉRAPEUTIQUE
1.6.1. Propriétés pharmacologiques
La colestyramine est une résine échangeuse d'ions ayant une forte affinité pour les
acides biliaires. Il se forme des sels échappant au cycle entéro-hépatique et éliminés
par voie fécale.
Empêchant la réabsorption des acides biliaires par l'intestin, elle interrompt leur
cycle entéro-hépatique. La diminution de leur réabsorption induit par ailleurs l'activa­
tion de la 7a-hydroxylase au niveau des hépatocytes ; ainsi chez l'Homme, le taux
fécal des acides biliaires est multiplié par 3 à 10. L'accélération de la transformation
du cholestérol en acides biliaires induit, par rétrocontrôle, une augmentation de l'acti­
vité de l'HMG-CoA réductase intra-hépatocytaire (donc de la synthèse intra-cellulaire
de cholestérol) et du nombre des récepteurs de LDL. Cependant cette augmentation
reste inférieure à son catabolisme en acides biliaires et le taux du cholestérol total
plasmatique diminue. L'augmentation du nombre des récepteurs de LDL au niveau de
la membrane des hépatocytes entraîne l'accélération du catabolisme des LDL par
cette voie.
1.6.2. Indications
Elle est utilisée pour le traitement de l'hypercholestérolémie essentielle (type II de
Fredrickson) y compris la xanthomatose. Elle permet de soulager le prurit des obs­
tructions biliaires partielles.
La posologie journalière habituelle est de 4 g 3 fois par jour à absorber après mise
en suspension dans l'eau, en début des repas.

1.6.3. Contre-indications
- grossesse,
- obstruction complète des voies biliaires,
- constipation : car elle peut entraîner l'apparition ou l'aggravation d'une constipa­
tion,
- chez l’enfant : innocuité à long terme non démontrée sur l'organisme en crois­
sance.