Page 373 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

334 MÉDICAMENTS EN RELA DON A VEC DES SYSTÈMES HORMONA UX

5. DONNÉES PHARMACOCINÉTIQUES

5.1. BIODISPONIBILITÉ
L'acide nicotinique est rapidement et complètement absorbé au niveau de la partie
haute du tractus gastro-intestinal. Il se concentre au niveau hépatique où il subit un
effet de premier passage hépatique.
Paramètres pharmacocinétiques ;
valeurs obtenues après absorption orale de 1 g
taux liaison aux taux
^max ^max *1/2
d’absorption prot. plasm. d'élimination
(mg.r1) (min) (min)
per os (%) % urinaire
>90 25 45 15-30 45 34%
(10-40) (15-90) après 6 h

5.2. MÉTABOLISME
L'acide nicotinique subit un métabolisme intense au niveau hépatique. Le profil méta­
bolique varie avec la dose administrée. L'acide nicotinique endogène est transformé
en amide nicotinique (dépourvu d'activité hypolipémiante). Après /V-méthylation, il est
oxydé en N-méthyl-2-pyridone-5-carboxamide et /V-méthyl-4-pyridone-3-carboxa-
mide.

acide nicotinurique acide nicotinique

O O

I
ch3