Page 610 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

570 MÉDICAMENTS EN RELA DON A VEC DES SYSTÈMES HORMONA UX

5.3. NANDROLONE

Les esters de la nandrolone sont administrés également par voie IM. Par le même
mécanisme, ils libèrent la nandrolone dont le pic plasmatique est observé au bout de
24 h (injection de 50 mg de décanoate de nandrolone).
Les principaux métabolites, formés dans le foie, sont hydrogénés en 4,5 (5a-H ou
5P-H), oxydés en 17 (17-céto) et réduits en 3 (3a-0H ou 30-OH). ils sont éliminés
dans les urines après sulfo ou glucuronoconjugaison en 3.

5.4. STANOZOLOL
Le stanozolol subit un métabolisme intense. 12 métabolites ont été identifiés; ils
résultent d'hydroxylations en 3, 4 et 16, en a et en p.

6. PROPRIÉTÉS PHYSIO-PHARMACOLOGIQUES

6.1. MÉCANISME D'ACTION
Dans certains tissus (prostate, glandes pilo-sébacées, hypophyse, hypothalamus),
la DHT, formée à partir de la testostérone par action de la 5a-réductase cytoplas­
mique, se lie à un transporteur protéique cytosolique ; le complexe formé entre dans
le noyau des cellules concernées, se lie à des récepteurs nucléaires de la chromatine
et agit, par l'intermédiaire d'ARNm sur la biosynthèse des protéines responsables des
effets pharmacologiques.
La testostérone elle-même, d'après des données récentes, est impliquée dans le
développement de la masse musculaire et le développement sexuel masculin (pénis,
scrotum, spermatogenèse, croissance des cordes vocales).
L’androstènedione agit également sur l’anabolisme protéique après transformation,
in situ, en testostérone et, éventuellement, en DHT.
Pour les composés naturels et de synthèse, il est possible de comparer, in vitro, sur
organes isolés ou sur préparations homogénéisées de récepteurs, les degrés d'affinité
relative pour les différents récepteurs des stéroïdes :

récept. E. récept. P récept. A récept. MC.
Testostérone 100 1
Méthyltestostérone 75-100
Androstanolone 75-100
1,2-déhydrotestostérone 50-75
Méthylestrénolone 75-100 100-125
Nandrolone 15-25 125-150 1-3
Noréthistérone 150 25-50
(estradiol) 100-125 1-3 3-10
(progestérone) 100 5 8
E = estrogène (utérus de souris) P = progestatif
(utérus de lapine)
A = androgène (prostate de rat) MC = minéralocorticoïde
(reins de rat)