Page 647 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux
P. 647

608                   MÉDICAMENTS EN RELA TION A VEC DES S YSTÈMES HORMONA UX

           3.    INHIBITEURS NON COMPÉTITIFS

           Ces inhibiteurs, également en cours d'étude, ont été conçus pour freiner la dissocia­
           tion du complexe binaire (E-NADP +) et empêcher la libération de l’enzyme (E). En
           conséquence, ils ont une structure de stéroïde et possèdent en position 3 un groupe­
           ment carboxylique de type acrylique mimant une forme stabilisée de l'énolate de dihy-
           drotestostérone.
             Ces inhibiteurs sont représentés par deux composés 19 et 20 à fonction acide en
            3. L’épristéride20 inhibe la 5<x-réductase, in vivo.


















            4.   CONCLUSION

              Il est à rappeler que :
            -  les antagonistes des récepteurs a,-adrénergiques (prazosine, alfuzosine, térazo-
              sine...) améliorent rapidement le flux urinaire et (ou) les symptômes de l'hypertro­
              phie prostatique bénigne mais qu'ils n'ont pas d'effet sur le volume de la prostate,
             -  les inhibiteurs de la 5a-réductase ne sont indiqués que dans le traitement sympto­
               matique de l'hypertrophie prostatique bénigne, accompagnée de symptômes
               gênants, ne justifiant pas une intervention chirurgicale ; des essais thérapeutiques
               d'association de finastéride et de flutamide (anti-androgène) dans le traitement de
               cancers de la prostate ont été entrepris.


             BIBLIOGRAPHIE

             AUDRET P. et al. Effect of multiple doses of epristeride a steroid 5<x-reductase inhibi­
               tor, on sérum dihydrotestostérone (DHT) in older male subjects. Clinical
              Pharmacology and Therapeutics, 1993, 53 (2), 231.
             BROOKS J.R. ef al. Effect of castration, DES, flutamide, and the 5<x-reductase inhibi­
              tor, MK-906, on the growth of the Dunning Rat Prostatic Carcinoma, R-3327. The
              Prostate, 1991, 18, 215-227.
            DEPRE M. et al. Pharmacodynamies and tolerability of L-654,066 a steroid 5a-reduc-
              tase inhibitor, in men. Clinical Pharmacology and Therapeutics, 1992, 52 (4), 409­
              412.
   642   643   644   645   646   647   648   649   650   651   652