Page 647 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux
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3. INHIBITEURS NON COMPÉTITIFS
Ces inhibiteurs, également en cours d'étude, ont été conçus pour freiner la dissocia
tion du complexe binaire (E-NADP +) et empêcher la libération de l’enzyme (E). En
conséquence, ils ont une structure de stéroïde et possèdent en position 3 un groupe
ment carboxylique de type acrylique mimant une forme stabilisée de l'énolate de dihy-
drotestostérone.
Ces inhibiteurs sont représentés par deux composés 19 et 20 à fonction acide en
3. L’épristéride20 inhibe la 5<x-réductase, in vivo.
4. CONCLUSION
Il est à rappeler que :
- les antagonistes des récepteurs a,-adrénergiques (prazosine, alfuzosine, térazo-
sine...) améliorent rapidement le flux urinaire et (ou) les symptômes de l'hypertro
phie prostatique bénigne mais qu'ils n'ont pas d'effet sur le volume de la prostate,
- les inhibiteurs de la 5a-réductase ne sont indiqués que dans le traitement sympto
matique de l'hypertrophie prostatique bénigne, accompagnée de symptômes
gênants, ne justifiant pas une intervention chirurgicale ; des essais thérapeutiques
d'association de finastéride et de flutamide (anti-androgène) dans le traitement de
cancers de la prostate ont été entrepris.
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