Page 690 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

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16. VITAMINES D ET DÉRIVÉS
Ce récepteur, sous sa forme native, est localisé préférentiellement dans le cyto­
plasme de différentes cellules cibles. Sous sa forme “transformée", il agit au niveau de
la chromatine nucléaire pour réguler la transcription des gènes. La répartition très ubi-
quiste de ce récepteur dans les cellules de l'organisme explique le rôle biologique des
composés vitaminiques D, non seulement au niveau du métabolisme calcique régu­
lant l'ossification, mais aussi dans certains dérèglements immunologiques ou hormo­
naux, laissant entrevoir de nouvelles applications thérapeutiques.

Tableau 7 : Ordre décroissant de l'affinité de métabolites et d'analogues
de la vitamine D3 vis-à-vis du récepteur intestinal du poussin d'après Ikekawa
1 1a,25-(OH)2-D3 103 25-OH-D3
24-F2-1a,25-(OH)2-D3 1 P,25-(OH)2-D3
26,27-F6-1 a,25-(OH)2-D3 24R,25-(OH)2-D3
26-F3-1a,25-(OH)2-D3 25R,26-(OH)2-D3
1a,25-(OH)2-D2
1a,24R-(OH)2-A-22-D3 104 3-désoxy-1 a-UH-D3
10 3-désoxy-1 a,25-(OH)2-D3 25S,26-(OH)2-D3
1 a,25R,26-(OH)3-D3 24S-OH-D3
1a,24R-(OH)2-D3 24S,25-(OH)2-D3
1a,25S,26-(OH)3-D3 23S,25-(OH)2-D3
1a,24S-(OH)2-D3 23R,25-(OH)2-D3
24-nor-1 a,25-(OH)z-D3
26,27-F6-25-OH-D3 105 1P-OH-D3
102 1a,24S,25-(OH)3-D3 5,6-trans-D3
25-F-1a-OH-D3 22S,25-(OH)2-D3
24-F2-25-OH-D3 22R,25-(OH)2-D3
5,6-trans-25-OH-D3
1a-0H-D3 106 d3
25-F-24R-OH-D3

8.1. ACTION INTESTINALE DE LA la,25-(OH)2-D3
La découverte de l'accumulation préférentielle du métabolite 1a,25-(OH)2-D3 dans
l’intestin a justifié l'intérêt porté quant à l'implication de la vitamine D3 dans les trans­
ferts ioniques intestinaux.

8.1.1. Site d'action
La 1a,25-(OH)2-D3 augmente l'absorption intestinale du calcium et du phosphore vers
l'entérocyte sans influencer le flux inverse.
Vis-à-vis du calcium, son action s'exerce sur tous les segments de l'intestin. En
fonction de la dose administrée, il y a mise en jeu progressive de sites d'absorption de
plus en plus étendus : duodénum, côlon, jéjunum et enfin iléon.
L'absorption intestinale du phosphore s'effectue d'abord dans le jéjunum, puis
dans le duodénum, mais ne s'exerce pas au niveau du côlon. Cependant, il y a