Page 161 - LIBRO DE PSICOFARMACOLOGÍA

Capítulo 10: Sedantes Hipnóticos

conveniente la administración de un barbitúrico de acción prolongada media a una

hora antes de acostarse.
 Efecto anticonvulsivo: usado en la epilepsia.

Farmacodinámica: Los barbitúricos tienen un efecto depresor del SNC que es dependiente

de la dosis. Actúan uniéndose al receptor GABA-A facilitando la neurotransmisión

inhibidora. El canal de GABA es un canal para el cloruro que tiene cinco células en su
entrada. Cuando los barbitúricos se fijan al canal de GABA ocasionan la apertura prolongada

del canal, lo que permite el paso de iones cloruro en las células en el cerebro, aumentando la
carga negativa y alterando el voltaje en las neuronas. Este cambio en el voltaje hace a las

neuronas resistentes a los impulsos nerviosos ocasionando su depresión (Valdivieso, Dolor
agudo, analgesia y sedación en el niño: Farmacocinética y farmacodinamia de los sedantes,

1998).

Los barbitúricos actúan en todo el SNC, las dosis no anestésicas suprimen las respuestas

polisinápticas. La zona de inhibición es postsináptica y la intensificación de esta inhibición
se presenta principalmente en la sinapsis donde la neurotransmisión es mediada por GABA

que actúa sobre los receptores GABA-A. Los barbitúricos activan a los receptores GABA-A
inhibidores e inhiben a los receptores de AMPA/kainato excitadores. Estas acciones pueden

explicar sus efectos depresores sobre el SNC. (Hilal-Dandan & Brunton, 2015)

Farmacocinética: Para su uso como sedante-hipnótico, los barbitúricos por lo general se

administran por vía oral. Los barbitúricos se absorben rápidamente en el tubo digestivo,
excepto los de acción ultracorta. Su velocidad de absorción depende del pH gástrico (a

presencia de alimentos en el estómago disminuye la velocidad de absorción) e intestinal, del
pKa del barbitúrico (alcalino= de 7.2 y 8.5.) y del grado de solubilidad. Por la gran

liposolubilidad de su forma no ionizada atraviesan bien las membranas biológicas. Aparecen

niveles en sangre y los primeros síntomas unos 30 minutos después de la ingestión y se
alcanza su pico y efecto máximo a las 4 horas. La unión a proteínas plasmáticas es alta, igual

o superior al 50%, para los de acción ultracorta y corta. No está bien establecida para los de
acción media, y para los de acción prolongada es igual o inferior al 50% (Munné, Saenz, &

Izura, 2003).

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