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Capítulo 10: Sedantes Hipnóticos


                  Aplicaciones terapéuticas: Utilizado en el insomnio y  signos de ansiedad antes de una

                  cirugía.


                  Farmacodinamia  y farmacocinética:  Estas propiedades son similares al mecanismo de
                  acción de los barbitúricos.


                  Dosis: Bajas de 50 a 100 mg. Medias de 150 a 200 mg. Altas de 250 a 300 mg y tóxicas si

                  sobrepasan el 1 gramo.


                  Reacciones adversas: Puede llevar al coma, colapso respiratorio e hipotensión. Se produce

                  una  disminución  de  la  motilidad  gastrointestinal,  que  puede  progresar  a  la  necrosis
                  intestinal.  Hipotermia.


                  Contraindicaciones:  Porfiria,  enfermedades  hepáticas,  enfermedades  respiratorias  como

                  asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) e historial de adicción al alcohol o
                  drogas.



                      3.  Agonistas del Receptor de Benzodiacepina


                  En búsqueda de nuevos fármacos efectivos pero con menos efectos colaterales se llegó a
                  desarrollar una nueva generación de hipnóticos denominados compuestos Z. Estos fueron

                  presentados como hipnóticos prometedores que revolucionarían el tratamiento del insomnio,
                  debido a su efectividad, baja incidencia de efectos adversos y su potencial reducido para

                  dependencia y abuso. No obstante, con el auge de su uso a nivel mundial incrementaron los
                  reportes de efectos adversos, llevando a la restricción de su uso, prescripción y disposición

                  (Hilal-Dandan & Brunton, 2015).


                  Farmacodinámica:  Al  igual  que  las  benzodiacepinas,  estos  fármacos  poseen  diferentes

                  perfiles farmacológicos, teniendo solo en común su acción sobre el subtipo BZ1 de receptor
                  GABA-A. En este sentido, los efectos sedativos de los compuestos Z se deben a su mayor

                  afinidad por la subunidad α1, mientras que los escasos efectos ansiolíticos y relajantes se

                  deben a su poca afinidad por las subunidades α2, α3 y α5 (López-Muñoz & Álamo, 2007).







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