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Capítulo 11: Analgésicos Agonistas y Antagonistas de Opioides


                  Dosis: La dosis que se utiliza es de 0.4 mg/kg administrada con lentitud por vía intravenosa,

                  si no hay respuesta se puede repetir la dosis.


                  Reacciones  adversas:  Alteraciones  gastrointestinales  (náuseas  y  vómito);  sudoración,
                  nerviosismo, hipertensión y taquicardia.


                  Contraindicaciones: Está contraindicada en caso de hipersensibilidad.


                  Nombre: Naltrexona


                  Aplicaciones  terapéuticas:  Es  utilizada  como  coadyuvante  en  el  tratamiento  del

                  alcoholismo.


                  Farmacodinámica:  La  naltrexona  es  un  antagonista  de  opioides  que,  al  igual  que  la

                  naloxona, carece de propiedades agonistas de tipo opioide; sus efectos farmacológicos son
                  mínimos, o no existen, en ausencia de opioides o cuando los sistemas endorfinérgicos están

                  desactivados. La  potencia  relativa  de  la  naltrexona  como  antagonista  de  opioides  es

                  aproximadamente 2 veces mayor que la de naloxona.  La naltrexona produce sus efectos
                  antagónicos porque desplaza de manera competitiva las moléculas agonistas de los receptores

                  opioides; también bloquea su acceso al sitio de acción (Rodríguez, 2013).


                  Farmacocinética: La naltrexona se absorbe bien por vía oral, sufre metabolismo de primer
                  paso, formándose 6-β-naltrexol, metabolito activo, y alcanza concentraciones máximas en 60

                  min;  su  biodisponibilidad es  del  5  al  40%.  Se  distribuye  ampliamente  en  el  organismo,
                  incluido el sistema nervioso central, y se une a las proteínas plasmáticas. La naltrexona en su

                  forma original y su metabolito activo se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación

                  es de 4 y 13 h, respectivamente (Estela & Forteza-Rei, 1989).


                  Dosis: La dosis recomendada es de 50 mg al día.


                  Reacciones  adversos:  Insomnio,  nerviosismo,  cefalea,  disminución  de  la  energía,  dolor
                  abdominal, náusea, vómito, artralgias.


                  Contraindicaciones:  Está  contraindicada  en  casos  de  hipersensibilidad  a  la  naltrexona,

                  dependencia a opioides, durante el uso de analgésicos opioides, durante síndrome de carencia


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