Page 184 - LIBRO DE PSICOFARMACOLOGÍA
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Capítulo 11: Analgésicos Agonistas y Antagonistas de Opioides
Dosis: La dosis que se utiliza es de 0.4 mg/kg administrada con lentitud por vía intravenosa,
si no hay respuesta se puede repetir la dosis.
Reacciones adversas: Alteraciones gastrointestinales (náuseas y vómito); sudoración,
nerviosismo, hipertensión y taquicardia.
Contraindicaciones: Está contraindicada en caso de hipersensibilidad.
Nombre: Naltrexona
Aplicaciones terapéuticas: Es utilizada como coadyuvante en el tratamiento del
alcoholismo.
Farmacodinámica: La naltrexona es un antagonista de opioides que, al igual que la
naloxona, carece de propiedades agonistas de tipo opioide; sus efectos farmacológicos son
mínimos, o no existen, en ausencia de opioides o cuando los sistemas endorfinérgicos están
desactivados. La potencia relativa de la naltrexona como antagonista de opioides es
aproximadamente 2 veces mayor que la de naloxona. La naltrexona produce sus efectos
antagónicos porque desplaza de manera competitiva las moléculas agonistas de los receptores
opioides; también bloquea su acceso al sitio de acción (Rodríguez, 2013).
Farmacocinética: La naltrexona se absorbe bien por vía oral, sufre metabolismo de primer
paso, formándose 6-β-naltrexol, metabolito activo, y alcanza concentraciones máximas en 60
min; su biodisponibilidad es del 5 al 40%. Se distribuye ampliamente en el organismo,
incluido el sistema nervioso central, y se une a las proteínas plasmáticas. La naltrexona en su
forma original y su metabolito activo se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación
es de 4 y 13 h, respectivamente (Estela & Forteza-Rei, 1989).
Dosis: La dosis recomendada es de 50 mg al día.
Reacciones adversos: Insomnio, nerviosismo, cefalea, disminución de la energía, dolor
abdominal, náusea, vómito, artralgias.
Contraindicaciones: Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a la naltrexona,
dependencia a opioides, durante el uso de analgésicos opioides, durante síndrome de carencia
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