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Capítulo 11: Analgésicos Agonistas y Antagonistas de Opioides


                  en la circulación sistémica, lo que representa alrededor  de 0,6; 1,2; 1,8; y 2,4 mg al día,

                  respectivamente (Moya & Murillo, 2013).


                  Reacciones adversas: náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, mareo y cefalea.


                  Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo, dolor agudo o postoperatorio y
                  depresión respiratoria grave.


                  Nombre: Metadona


                  Aplicaciones terapéuticas: Alivio del dolor severo, agudo y crónico como alternativa de la

                  morfina,  desintoxicación  de  adictos  a  narcóticos  Terapia  de  mantenimiento  temporal  de

                  adictos a narcóticos.


                  Farmacodinamia:  actúa  como  agonista  opiáceo  puro  de  origen  sintético  con  potencia
                  ligeramente superior a la morfina, mayor duración de acción y menor efecto euforizante.

                  Presenta afinidad y actividad en los receptores µ, receptores ∂ y  κ a nivel del sistema SNC

                  y periférico, así como la capacidad para inducir la liberación de histamina (Ruiz E. , 2015).


                  Farmacocinética: Es bien absorbido por vía oral, con una biodisponibilidad del 70-80%. Su
                  comienzo de acción por vía oral es de 30-60 minutos y su duración es de 6-8 horas. Atraviesa

                  la placenta y aparece en leche materna. Su metabolismo es principalmente hepático y se
                  excreta por vía renal (Bertotto, Fiorito, & Moreno, 2000).


                  Dosis: En dolor, para adultos de 2.5 a 10 mg cada 3 o 4 horas. En uso crónico debe ajustarse

                  de acuerdo a la respuesta del paciente.


                  Reacciones adversas: delirio, vértigo, sedación, náuseas, vómitos y transpiración, euforia,

                  disforia, debilidad, dolor de cabeza, insomnio, agitación, desorientación, disturbios visuales,
                  boca seca, anorexia


                  Contraindicaciones:  Hipersensibilidad  a  la  metadona,  insuficiencia  respiratoria  aguda,

                  insuficiencia hepática severa, crisis de asma aguda, enfermedad pulmonar obstructiva severa,
                  hipotensión, aumento de la presión intracraneal.





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