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Capítulo 11: Analgésicos Agonistas y Antagonistas de Opioides
CAPÍTULO 11: ANALGÉSICOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE OPIOIDES
El término opiáceo u opioide se utiliza para designar a un grupo de fármacos que son
semejantes al opio o a la morfina por sus propiedades. Son los analgésicos más potentes y
constituyen el método más eficaz para aliviar el dolor que va de grado moderado a intenso.
Hay varias vías de administración, entre las cuales están bucal, epidural, intracraneal,
intramuscular e intravenosa. Los alcaloides naturales del opio y los analgésicos sintéticos
análogos a la morfina han sido clasificados como analgésicos opioides. Se conoce como
alcaloide a toda sustancia química natural obtenida de las plantas como la cafeína del café y
la nicotina del tabaco (Aristil, 2010).
El opio es una droga analgésica y narcótica que se extrae de la adormidera, “Papaver
somniferum”. El opio se extrae al realizar incisiones superficiales en las cápsulas (cabezas)
cuando todavía están verdes, justo unos días después de caérsele los pétalos a las flores. Los
cortes exudan un látex blanco y lechoso con un alto contenido en alcaloides. Esta savia, al
secarse, se convierte en una resina cristalina de color marrón oscuro (que es el opio en bruto)
con los alcaloides ya muy concentrados (Lorenzo & Moreno, 2008).
En el SNC se encuentran moléculas precursoras de opioides endógenos en sitios relacionados
con la percepción del dolor (médula espinal, núcleo espinal del trigémino y núcleo gris
periacueductal), modulación de la conducta afectiva (amígdala, hipocampo, locus ceruleus y
corteza cerebral), modulación del control motor y para la regulación del sistema nervioso
autónomo y de las funciones neuroendocrinas (Rodríguez C. , 2013).
Farmacodinamia: Taylor, Reide, y Dawson (2011) sugieren la existencia de al menos ocho
tipos de receptores opioides. En el sistema nervioso central se ha observado cinco clases
principales de receptores opioides designados mu, kappa, delta, sigma y épsilon.
El receptor mu es responsable de analgesia supraspinal, depresión respiratoria, euforia,
miosis, reducción de la motilidad gastrointestinal y dependencia física.
El receptor kappa de la analgesia espinal, miosis y sedación.
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