Page 178 - LIBRO DE PSICOFARMACOLOGÍA

Capítulo 11: Analgésicos Agonistas y Antagonistas de Opioides

1. Agonistas Totales

Tienen acción agonista sobre los receptores μ. Dentro de este grupo se encuentran la
morfina, dextropropoxifeno, metadona, meperidina, fentanilo, oxicodona y otros. De los

cuales solo se detallarán los principales:

Nombre: Fentanilo

Aplicaciones terapéuticas: Como suplemento narcótico analgésico en anestesia general o
local, para uso como agente anestésico con oxígeno en pacientes de alto riesgo en cirugía

mayor, Control del dolor crónico, persistente, de moderado a severo y dolor intratable que

requiera de analgesia opioide (Álamo, Zaragozá, & C, 2017).

Farmacodinamia: El fentanilo es un agonista de los receptores µ con efectos analgésicos y
sedantes. Comparado con morfina tiene un efecto analgésico cien veces más potente.

Farmacocinética: Bonilla y Díaz (2011), describen el proceso farmacocinético del fentanilo

de la siguiente manera:

- Absorción: Al ser un compuesto de gran solubilidad en lípidos, le permite atravesar

las mucosas, membranas celulares y la piel. Esto hace que fentanilo sea útil en el
alivio del dolor interrecurrente. La concentración plasmática máxima para analgesia

se alcanza en aproximadamente 5 minutos después de su administración intravenosa.
- Distribución: Su volumen de distribución es de 4 lt/kg, lo cual implica que el producto

tiene una distribución que sobrepasa los compartimentos acuosos del cuerpo. Su vida

media es de 3.7 horas aproximadamente, por lo que el fármaco desaparecerá del
organismo en 18 horas.

- Biotransformación y excreción: Fentanilo tiene un primer paso hepático, vía
citocromo P-450, para formar norfentanil, metabolito inactivo; vía hidrólisis genera

dos metabolitos adicionales. Se elimina por vía renal y no hay transformación a nivel
de la piel.

Dosis: Las dosis de fentanilo deben individualizarse en función del estado del paciente, y
debe evaluarse periódicamente tras su aplicación. Se debe utilizar la dosis efectiva más baja.

Los parches se han diseñado para liberar aproximadamente 25, 50, 75 y 100 μg/h de fentanilo

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