Page 177 - LIBRO DE PSICOFARMACOLOGÍA
P. 177
Capítulo 11: Analgésicos Agonistas y Antagonistas de Opioides
El receptor sigma es culpable de disforia, alucinaciones y estimulación respiratoria y
vasomotora.
En el humano no están claras las consecuencias de la estimulación de los receptores delta y
épsilon de los opioides.
La acción analgésica de los opioides se realiza por lo normal a nivel espinal y supraspinal.
La analgesia espinal se debe a la activación de receptores opioides presinápticos que
provocan un aumento en el influjo de calcio y disminución de la liberación de los
neurotransmisores involucrados en la nocicepción. En cambio, la analgesia supraspinal se
debe a la activación de receptores opioides postsinápticos de la médula espinal y del
mesencéfalo, lo que produce una inhibición de las neuronas involucradas en las vías del dolor
por aumento en el flujo de iones de K+ (Valdivieso, Dolor agudo, analgesia y sedación en el
niño (IIIa): Farmacocinética y farmacodinamiade los analgésicos opioides, 1998).
Farmacocinética: Los opioides en general se absorben bien por vía oral a través del tracto
gastrointestinal. El metabolismo de primer paso (a nivel hepático), reduce el total de fármaco
dando una biodisponibilidad baja y aún con los preparados orales de morfina, la
biodisponibilidad es sólo 25%, con un rango del 10 al 50%. En general los analgésicos
opioides se inactivan mediante conjugación con el ácido glucurónico en el hígado originando
metabolitos activos e inactivos. Se eliminan por vía urinaria, en el 90% la eliminación del
fármaco se realiza sin metabolizarse. Una vez en el plasma la parte que ha quedado libre del
metabolismo de primer paso o la que se ha administrado por vía intravenosa, se distribuye en
el plasma mediante el volumen plasmático hacia los tejidos siguiendo la ruta según la
perfusión del órgano (Villarejo & Murillo, 2000).
Reacciones adversas: Analgesia, euforia, disforia, confusión mental, sedación, depresión
respiratoria, supresión de la tos.
Clasificación: agonistas totales, agonistas parciales y antagonistas de los opioides.
175
