Page 183 - LIBRO DE PSICOFARMACOLOGÍA

Capítulo 11: Analgésicos Agonistas y Antagonistas de Opioides

Farmacodinámica: Es un analgésico opioide sintético, a la vez agonista y antagonista de los

opioides. Su potencia analgésica es equiparable a la morfina. Sus acciones analgésicas se
determinan por su interacción como agonista de los receptores kappa. Su actividad

antagonista se lleva a cabo sobre los receptores opioides mu.

Farmacocinética: Se administra por vía parenteral y se une a las proteínas plasmáticas en
30%. Su vida media es de cinco horas. Es metabolizada en hígado y eliminada en orina.

Dosis: de 10 a 20 mg cada 3 o 6 horas. La dosis máxima es de 160 mg/día.

Reacciones adversas: náuseas, vómito, mareo o vértigo, boca seca, cefalea, depresión,
nerviosismo, agitación, hipotensión, erupción cutánea y diaforesis.

Contraindicaciones: Está contraindicada en pacientes hipersensibles al medicamento.

3. Antagonistas Opioides

Nombre: Naloxona

Nava-Mesa & Tellez (2015) menciona las características farmacológicas de Naloxona a

continuación:

Aplicaciones terapéuticas: Antídoto en la intoxicación por opiáceos (hipotensión, depresión

respiratoria, sedación).

Farmacodinámica: Antagonista competitivo de receptores µ, ĸ, delta. La naloxona se fija
con gran afinidad a todos los receptores opioides, siendo 10 veces mayor en los receptores

mu que en los kappa y delta. Es el antagonista opiáceo más puro que revierte los efectos de

los narcóticos en todos los receptores.

Farmacocinética: Se administra por vía intravenosa, intramuscular y subcutánea. Se
distribuye con rapidez en el organismo. La duración de la acción depende de la dosis y de la

vía de administración. Su vida media es de 30 a 80 minutos. Es metabolizada en hígado y
eliminada a través de la orina.

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