Page 816 - Traité de chimie thérapeutique 6 Médicaments antitumoraux

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corps monoclonaux en tant que vecteurs de molécules borylées) ont été préparés en vue
d'une utilisation en BNCT. Pour les composés enrichis en "B, la source de 'VB est l'acide
borique.
Actuellement, ce sont principalement le BSH et la L-BPA qui ont donné des résultats
satisfaisants en thérapeutique antitumorale.

1. BOROCAPTATE DE SODIUM : BSH (SEL SODIQUE)

1.1. STRUCTURE
Le BSH est une cage constituée de 12 atomes de bore ("ou B en abondance naturelle)
reliés à un radical thiol (figure 1). Son oxydation peut conduire à la formation de B,,H,,S-
SB,,H,, (BSSB) et à celle du monosulfoxyde correspondant (BSSOB) qui sont sépara-
bles par CLHP.
Sa dénomination chimique est : mercaptoundécahydrododécaborate de sodium ou
mercaptoundécahydro-closo-dodécaborate de sodium.
Formule brute : Na,"B,,H,,S;M,: 210,13 ; [CAS RN] : 12448-24-7
1
( B4 1en abond. nat.) : Na,B,4H,,S; M,: 219, 85 ; [CAS RN] : 144885-51-8

Figure 1 : BSH
1.2. PHARMACOCINÉTIQUE
Le BSH a été introduit en clinique en 1967 au Japon par H. HATANAKA et il continue d'être
utilisé pour la BNCT.
Les paramètres pharmacocinétiques (tableau 1) correspondant à une administration
IV en 60 min de BSH ont été rapportés. Les dosages de bore ont été réalisés par spec-
trométrie d'émission atomique.
La concentration plasmatique décroît de façon tri-exponentielle. La distribution est
large mais il n'y a pas de sélectivité pour les tumeurs du cerveau comme l'indiquent les