Page 334 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques

324 MÉDICAMENTS ANTIBIOTIQUES

une unité de NN-diméthyl-streptamine à une autre unité dérivée de sucres, par
une liaison hémicétalique et un pont éther en position vicinale.
On l'utilise sous forme de dichlorhydrate pentahydraté dans lequel le carbonyle
libre est sous forme d'hydrate. Il est peu soluble dans l'eau et doit être mis en
solution dans un mélange d'alcool benzylique et d'eau pour la préparation de for-
mes injectables.

H

HO

Cet antibiotique se démarque des précédents par une bonne activité sur le
gonocoque (CMI < 8 g/ml) qui le fait prescrire, d'une façon d'ailleurs limitée,
par voie IM dans le traitement des gonorrhées résistantes aux bêtalactames, en
injection unique de 2 g (traitement «flash»). Sa pharmacocinétique est analogue
à celle des autres aminosides administrés par voie parentérale. La tolérance est
excellente.
D'autre part, son mécanisme d'action apparait différent, sans doute en rela-
tion avec sa structure particulière. Bien que se fixant sur les ribosomes ( unité
30S), il ne provoque pas de perturbation de la lecture du code des m-RNA, mais
inhiberait seulement l'initiation de la synthèse protéique.

2.5. AMINOSIDES A GÉNINE FORTAMINE

La fortamine est un diamino-1,4 cyclitol uni à un diamino-désoxysucre dans les
fortimicines, métabolites de Micromonospora olivoasterospora.
Parmi celles-ci, la fortimicine A (ASTROMICINE) vient d'être introduite au
Japon. Son spectre est analogue à celui de l'amikacine et elle est active sur le
pyocyanique.
De nombreux dérivés ont été préparés dont plusieurs sont à l'étude : la dacti-
micine, apparemment moins toxique et efficace sur des germes résistants, dif-
fère de la fortimicine A par la présence d'un substituant CH= NH à l'extrémité
de la chaine -N(CH,CO-CH-NH.