Page 380 - Traité de Chimie Thérapeutique 2 : Médicaments Antibiotiques

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lipophilie et ils doivent être hydrolysés in situ pour être efficaces.
L'érythromycine passe dans le lait et traverse le placenta.

o Emploi thérapeutique

a) Indications
En dehors des indications générales des macrolides déjà citées, l'érythromycine
constitue l'antibiotique de choix contre les légionelloses et les diarrhées à Campy-
lobacter jejuni. On l'utilise volontiers dans certaines infections dues à des ger-
mes à Gram + en substitution aux bêtalactames ( allergies, résistances) :
staphylococcies ( cutanées, ORL, ostéoarticulaires), le RAA, et dans des infec-
tions génitales à Chlamydia.
Elle est aussi couramment utilisée en médecine vétérinaire.
b) Formes et voles d'administration
La voie orale est la plus courante et s'applique uniquement aux esters. On a mis
au point d'autre part des formes gastrorésistantes pour avoir une assurance sup-
plémentaire contre l'inactivation gastrique. De toutes façons, l'antibiotique doit
être pris en dehors des repas ( tableau 5).
En cas d'administration parentérale du lactobionate, on utilise la voie veineuse,
la voie IM étant exclue car douloureuse.
L'érythromycine-base n'est utilisée qu'en applications cutanées (traitement
de l'acné) sous forme de solution ou de pommade ( ERYFLUID, STIMYCINE,
ERYTHROGEL).
c) Effets indésirables particuliers et contre-Indications
On a signalé sporadiquement des cas d'hypoacousie réversible chez des sujets
âgés. Cette ototoxicité est en tout cas beaucoup moins grave que celle due aux
aminosides.
d) Interférences avec les dosages biologiques
La fluorescence propre de l'érythromycine perturbe certains dosages fluoromé-
triques comme celui des catécholamines.

2.1.2. Dérivés hémisynthétiques de l'érythromycine

La mauvaise biodisponibilité de l'érythromycine a conduit à préparer des dérivés
fonctionnels simples ( esters, sels) évoqués précédemment, mais aussi des molé-
cules plus élaborées par transformation du cycle macrolactonique. Plusieurs pro-
duits sont à l'étude, mais un a été récemment introduit en thérapeutique, la
roxithromycine.

2.1.3. Roxithromycine (DCI) (RULID, CLARAMID)
Erythromycine-O [(méthoxy-2-éthoxy)-
méthyl]oxime-10E

C'est une oxime substituée de l'érythromycine obtenue après divers essais de
modification de la fonction cétone en 10 ayant pour objectif l'augmentation