Page 272 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

Tableau 5 : Données pharmacocinétiques L

Paramètres clofibrate clofibride fénofibrate ciprofibrate bézafibrate gemfibrozil

Biodisponibilité (%) 94 (après prise 100 100 60 100
de 500 mg) LES NORMOLIPÉMIANTS

• Conc. plasm. moyenne ~ 70 ~ 150 15 15 60-86 5-6 20
(mg. 1-1) à la posologie
journalière (g) 1,0 1,6 2 0,3 1
Cmax (mg. I ~1) 100 ±23 100 ±24 5-15 85 11-14 25

tmax (h) 3-6 3 5 2 2-3,5 1-2
Temps de demie-vie plasm. (h) 16 * 12-26 20-30 1,5 4,6 17
***
(t1/2 de l'acide dans le cas (12-25)
des esters)
Liaison aux protéines 96-98 98 99 95 97
plasmatiques (%)
**
Métabolisme hydrolyse acide hydrolyse : hydrolyse rapide dérivé glyc. dérivé glyc. dérivé glyc.
et formation 15 h après et glucuro- 75 % de l'acide et
du dérivé admin. orale conjuguaison du diacide 14
glycuroconjugué
Elimination urinaire complète en 48 h 80 % en 48 h • : 70 % en 24 h 55 % en 72 h 94-100 70%
et 88 % en 6 j. sous forme fécale 6 %
• fécale : 5 % acide (50 %)
en 6 j. et de dérivé
t1/2 (h) 15 20 glyc. (50 %) -j 2****

Pouvoir hypocholestérolémiant
- délai d'apparition (h) de 12 6
l'activité après prise de (mg) 1 000 1 000
- délai de manifestation de
l'activité maximale (h) 24 24
* : 45 h en cas d'insuffisance rénale chronique nécessitant la dialyse. ** : le 4-hydroxy-/V-diméthylbutyramide libéré posséderait une activité anti-
anoxique. *** : 17 h pour la forme à libération prolongée. **** : du produit non conjugué.