Page 504 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

CHAPITRE 9

ANTI-ESTROGÈNES

COORDONNATEURS : P. LOISEAU, M. DEBAERT, J.Y. LARONZE

INTRODUCTION
Ce chapitre rassemble divers produits qui ont comme effet de s'opposer à l'action
des estrogènes. Il comprend principalement :
- le tamoxifène qui agit essentiellement au niveau des récepteurs estrogéniques et
qui est utilisé dans le traitement de cancers du sein hormonodépendants et des
dérivés, stéroïdiens ou non, présentant le même mécanisme d'action.
- les inhibiteurs de l'aromatase, qui freinent la synthèse des estrogènes sont, pour
cette raison, utilisés dans des traitements de ce type de cancer et font l'objet d'un
chapitre.
- les produits inhibant la libération d'hormones gonadotropes, agonistes de la LH
RH, surtout utilisés dans des traitements de cancers de la prostate et qui sont étu­
diés dans le chapitre Anti-androgènes.

1. TAMOXIFÈNE
1.1. STRUCTURE
Dans la série du triphényléthylène, issue des recherches de Cook et Dodos (cf. cha­
pitre Estrogènes), seul le tamoxifène (Kessar, 1987 ; Lesporène, 1960 ; Nolvadex,
1977 ; Oncotam, 1991, Tamofène, 1987) est commercialisé en France.
Pour ce produit, il est important de remarquer que seul l'isomère Z (c/s) 1 exerce un
effet anti-estrogénique ; l'isomère E (trans) 2 possède une activité estrogénique.