Page 567 - Traité de Chimie Thérapeutique 4 Médicaments en relation avec des systèmes hormonaux

528 MÉDICAMENTS EN RELA TION A VEC DES SYSTÈMES HORMONA UX

Après 2h (à 0 °C) Après 24h (à 0 °C)
Progestérone 100 100
Chlormadinone (acétate) 175 321
Médroxyprogestérone (acétate) 127 306
Démégestone 230 420
Promégestone 222 533
Noréthistérone 156 263
Norgestrel 170 907
Norgestriénone 63 47

Dans d'autres conditions in vitro, les affinités relatives pour plusieurs récepteurs ont
été évaluées (estrogénique : E = utérus de rat ; progestagène : P = utérus de lapine ;
androgénique : A = prostate de rat ; minéralocorticoïde : MC = rein de rat ; glucocorti­
coïde : G = foie de rat) ; ces résultats n'entraînent pas forcément de corrélations avec
les effets pharmacologiques observés.

E p A MC G
Progestérone 0 100 3-10 3-10 0
Médroxyprogestérone 0 100-125 50-75 0 0
Chlormadinone 0 125-150 15-25 0 3-10
19-Norprogestérone 0 125-150 3-10 15-25 0
Démégestone 0 125-150 0 0 3-10
Promégestone 0 125-150 1-3 0 10-15
Noréthistérone 0 125-150 25-50 0 0
Norgestriénone 0 50-75 50-75 0 10-15
Norgestrel 0 125-150 75-100 0 10-15

Des études d'affinité sur cellules isolées de myomètre humain sont maintenant réa­
lisables ; les résultats publiés partiellement montrent un parallélisme avec les études
précédentes.

5.2. PRINCIPALES PROPRIÉTÉS
5.2.1. Action sur l'appareil génital de la femme
Dans les conditions physiologiques, la progestérone n'a pas d'action en l'absence
d'une imprégnation estrogénique préalable suffisante ; elle exerce donc son effet sur
la seconde moitié du cycle ovarien :
- sur l'utérus : après la phase folliculaire, la progestérone amène la muqueuse au
stade de “dentelle utérine" sécrétoire, propice à la nidation ; le tonus du myomètre
diminue. La progestérone fait régresser les hyperplasies épithéliales et tend à dimi­
nuer le risque de cancérisation de l'endomètre ;
- au niveau du col, le tonus est renforcé, la glaire est peu abondante et de nature peu
propice à la migration des spermatozoïdes ;
- au niveau vaginal, la progestérone exerce une action atrophique, s'opposant à
l’effet des estrogènes ;